| 產品描述： | TCH-165 is a small molecule modulator of proteasome assembly, which increases 20S levels and facilitates 20S-mediated protein degradation |
| 靶點： |
Proteasome assembly;Proteasome |
| 體外研究： |
TCH-165 (0.01-10 μM；72 小時) 抑制 RPMI8226 和 U87MG 的細胞生長，IC50 分別為 1.6 μM 和 2.4 μM。 TCH-165 (0-10 μM；24 小時；HEK293T 細胞) 增強 ODC 降解的作用被 BTZ 阻斷。TCH-165 以濃度依賴性方式增強蛋白水解降解。 TCH-165 增強 chymotrypsin-like (CT-L), trypsin-like (Tryp-L) 和 caspase-like (Casp-L) 活性，EC50 分別為 4.2 μM、3.2 μM 和 4.7 μM。 TCH-165 增強 20S 介導的 IDPs、α-syn 和 tau 體外降解，不誘導結構蛋白如 GAPDH 的降解。 TCH-165 處理的細胞顯示組裝的 26S 減少和 20S 蛋白酶體增加。TCH-165 調節 20S 和 26S 蛋白酶體復合物之間的動態平衡，有利于 20S 介導的蛋白質降解。 Cell Viability Assay Cell Line: RPMI8226 and U87MG cells Concentration: 0.01-10 μM Incubation Time: 72 hours Result: Inhibited cell growth of RPMI8226 and U87MG cells with IC50 of 1.6 μM and 2.4 μM, respectively. Western Blot Analysis Cell Line: HEK293T cells Concentration: 0 μM, 3 μM, 10 μM Incubation Time: 24 hours Result: Enhanced proteolytic degradation in a concentration-dependent manner. |
| 參考文獻： |
1. Njomen E, Osmulski PA, Jones CL, Gaczynska M, Tepe JJ. Small Molecule Modulation of Proteasome Assembly. Biochemistry. 2018 Jul 17;57(28):4214-4224. doi: 10.1021/acs.biochem.8b00579. Epub 2018 Jun 27. PubMed PMID: 29897236; PubMed Central PMCID: PMC6241286. |
| 溶解性： |
Soluble in DMSO |
| 保存條件： |
-20℃ |
| 配置溶液濃度參考： |
|
1mg |
5mg |
10mg |
| 1 mM |
1.679 ml |
8.393 ml |
16.786 ml |
| 5 mM |
0.336 ml |
1.679 ml |
3.357 ml |
| 10 mM |
0.168 ml |
0.839 ml |
1.679 ml |
| 50 mM |
0.034 ml |
0.168 ml |
0.336 ml |
|
| 注意： |
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