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產品介紹

CAL-101 is a selective inhibitor of p110δ(IC50 : 2.5 nM; in cell-free assays); shown to have 40- to 300-fold greater selectivity for p110δ than p110α/β/γ, and 400- to 4000-fold more selectivity to p110δ than C2β, hVPS34, DNA-PK and mTOR

產品描述：

靶點：

PI3K

體外研究：

CAL-101 blocked constitutive phosphatidylinositol-3-kinase signaling, resulting in decreased phosphorylation of Akt and other downstream effectors, an increase in poly(ADP-ribose) polymerase and caspase cleavage and an induction of apoptosis

參考文獻：

1. Sarah E M Herman , Amber L Gordon, Amy J Wagner,et al.Phosphatidylinositol 3-kinase-δ inhibitor CAL-101 shows promising preclinical activity in chronic lymphocytic leukemia by antagonizing intrinsic and extrinsic cellular survival signals.Blood. 2010 Sep 23;116(12):2078-88. 2. Brian J Lannutti, Sarah A Meadows, Sarah E M Herman,et al.CAL-101, a p110delta selective phosphatidylinositol-3-kinase inhibitor for the treatment of B-cell malignancies, inhibits PI3K signaling and cellular viability.Blood. 2011 Jan 13;117(2):591-4.

溶解性：

Soluble in DMSO

保存條件：

-20℃

配置溶液濃度參考：

	1mg	5mg	10mg
1 mM	2.407 ml	12.036 ml	24.072 ml
5 mM	0.481 ml	2.407 ml	4.814 ml
10 mM	0.241 ml	1.204 ml	2.407 ml
50 mM	0.048 ml	0.241 ml	0.481 ml

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參考文獻

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CAL-101

Idelalisib (CAL-101, GS-1101)