| 產品描述： | Resmetirom (MGL-3196) is a highly selective thyroid hormone receptor β (THR-β) agonist with an EC50 value of 0.21 μM |
| 靶點： |
EC50: 0.21 μM (THR-β);Thyroidhormonereceptor(THR) |
| 體外研究： |
Resmetirom (MGL-3196) 對 THR-β (EC50=0.21 μM) 的選擇性是 THR-α (EC50=3.74 μM) 的 28 倍化驗。Resmetirom (MGL-3196) 顯示 IC20 大約為 30 μM，用于阻斷 hERG 通道。CYP3A4/5 和 CYP2C19 的 IC50 > 50 μM，對 CYP2C9 的抑制作用很弱 (大約 22 μM) |
| 體內研究： |
Resmetirom (MGL-3196) 在大鼠中表現出良好的暴露和合理的口服生物利用度。分布容積和清除率都很低。給 DIO 小鼠口服 Resmetirom (MGL-3196) 混懸劑后，觀察到暴露劑量按比例增加。 在用 Resmetirom (MGL-3196) 處理的動物中，膽固醇和肝臟大小，繼發于肝臟 TG 的降低。Resmetirom (MGL-3196) 處理的動物對骨密度 (BMD) 或心臟或腎臟大小沒有影響 |
| 參考文獻： |
1. Kelly MJ, et al. Discovery of 2-[3,5-dichloro-4-(5-isopropyl-6-oxo-1,6-dihydropyridazin-3-yloxy)phenyl]-3,5-dioxo-2,3,4,5-tetrahydro[1,2,4]triazine-6-carbonitrile (MGL-3196), a Highly Selective Thyroid Hormone Receptor β agonist in clinical trials for the treatment of dyslipidemia. J Med Chem. 2014 May 22;57(10):3912-23. |
| 溶解性： |
Soluble in DMSO |
| 保存條件： |
-20℃ |
| 配置溶液濃度參考： |
|
1mg |
5mg |
10mg |
| 1 mM |
2.298 ml |
11.488 ml |
22.977 ml |
| 5 mM |
0.46 ml |
2.298 ml |
4.595 ml |
| 10 mM |
0.23 ml |
1.149 ml |
2.298 ml |
| 50 mM |
0.046 ml |
0.23 ml |
0.46 ml |
|
| 注意： |
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