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產品介紹

Eganelisib (IPI-549) 是PI3K-γ的有效抑制劑，選擇性是對其他脂質和蛋白激酶的100倍以上。生化IC50為16 nM

產品描述：

Eganelisib (IPI-549) 是PI3K-γ的有效抑制劑，選擇性是對其他脂質和蛋白激酶的100倍以上。生化IC50為16 nM

靶點：

PI3Kγ(Cell-free assay):16 nM;PI3K

體外研究：

IPI-549與PI3Kγ能夠緊密結合Kd值為290 pM，對其他I型PI3K亞型的親和力弱58倍以上。在對48種突變型和非突變型蛋白激酶和脂質激酶的實驗中，濃度為1 μM的IPI-549對它們沒有顯著的抑制作用。在PI3K-α, -β, -γ和-δ依賴性的細胞內p-AKT實驗中，IPI-549有效抑制PI3Kγ（IC50=1.2 nM）,而對其他I類亞型具有146倍以上的選擇性。此外，IPI-549在體外抑制依賴于PI3Kγ骨髓來源細胞的遷移。在80種GPCRs、離子通道、和轉運體中，濃度為10 μM的IPI-549具有高選擇性。它具有中等的細胞透性，能夠透過Caco-2x單細胞層。在肝細胞中，代謝緩慢（t1/2 > 360 min）。對所檢測的CYP亞型（1A2, 2B6, 2C8, 2C9, 2C19, 2D6, 3A4）的IC50大于20μM

體內研究：

在體內模型中（小鼠、大鼠、犬類和猴子），IPI-549具有良好的口服生物利用度、低清除率、在組織中平均分布體積為1.2 L/kg。它在體內具有良好的藥代動力學特征，能有效地、選擇性地抑制PI3Kγ。在小鼠模型中，口服IPI549能夠顯著地、劑量依賴性地減少中性粒細胞遷移。此外，在小鼠同源模型中，IPI-549通過改變腫瘤微環境中免疫細胞，可抑制腫瘤生長

細胞實驗：

Cell lines: SKOV-3細胞 Concentrations: -- Incubation Time: 30 min Method: 將SKOV-3以200,000 cells/200 μL/well的密度接種于96孔細胞培養板中，培養于含10% FBS的RPMI-1640培養基中。在5% CO2、37℃培養箱中培養過夜。第二天，加入化合物，DMSO的終濃度為0.5%，在小分子化合物中孵育30分鐘（5% CO2，37℃）。然后加入預冷的Lysis buffer，將培養板置于冰上孵育5分鐘，3000 rpm，4℃離心5分鐘

動物實驗：

Animal Models: CD-1小鼠, Sprague-Dawley大鼠, 比格犬, 食蟹猴 Dosages: 0.5-1.25 mg/mL(For PO dosing); 5-10 mg/mL(for efficacy studies); 0.25-0.4 mg/mL(for IV dosing) Administration: p.o.; i.v.

參考文獻：

1. Evans CA, et al. Discovery of a Selective Phosphoinositide-3-Kinase (PI3K)-γ Inhibitor (IPI-549) as an Immuno-Oncology Clinical Candidate. ACS Med Chem Lett. 2016, 7(9):862-7.

溶解性：

Soluble in DMSO

保存條件：

-20℃

配置溶液濃度參考：

	1mg	5mg	10mg
1 mM	1.892 ml	9.46 ml	18.919 ml
5 mM	0.378 ml	1.892 ml	3.784 ml
10 mM	0.189 ml	0.946 ml	1.892 ml
50 mM	0.038 ml	0.189 ml	0.378 ml

注意：

部分產品我司僅能提供部分信息，我司不保證所提供信息的權威性，僅供客戶參考交流研究之用。

參考文獻

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