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產品介紹

PF-04979064 is a potent and selective PI3K/mTOR dual kinase inhibitor with Kis of 0.13 nM and 1.42 nM for PI3Kα and mTOR, respectively.

產品描述：

PF-04979064 is a potent and selective PI3K/mTOR dual kinase inhibitor with Kis of 0.13 nM and 1.42 nM for PI3Kα and mTOR, respectively.

靶點：

PI3Kα:0.13 nM (Ki);PI3Kγ:0.111 nM (Ki);PI3Kδ:0.122 nM (Ki);mTOR:1.42 nM (Ki);PI3K;?mTOR

體外研究：

PF-04979064 is tested against human class I PI3K isoforms PI3Kα, PI3Kγ, and PI3Kδ, with PI3Kα Ki of 0.13 nM, PI3Kγ Ki of 0.111 nM, and PI3Kδ Ki of 0.122 nM

體內研究：

PF-04979064 is progressed to rat in vivo PK studies and exhibits robust PK profile: Vdss=5.23 L/kg, Cl=19.3 mL/min/kg, T1/2=1.85 h, and F%=61%

參考文獻：

1. Cheng H et al. Discovery of the Highly Potent PI3K/mTOR Dual Inhibitor PF-04979064 through Structure-Based Drug Design. ACS Med Chem Lett, 2012 Nov 7, 4(1):91-7.

溶解性：

soluble in DMSO

保存條件：

-20℃

配置溶液濃度參考：

	1mg	5mg	10mg
1 mM	2.24 ml	11.198 ml	22.396 ml
5 mM	0.448 ml	2.24 ml	4.479 ml
10 mM	0.224 ml	1.12 ml	2.24 ml
50 mM	0.045 ml	0.224 ml	0.448 ml

注意：

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參考文獻

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