| 產品描述： | ONO-7300243是一種新型的、有效的溶血磷脂酸受體LPA1的拮抗劑，IC50為160 nM |
| 靶點： |
LPA1(Cell-free assay):0.16 μM;LPAReceptor;?LPLReceptor |
| 體外研究： |
盡管ONO-7300243在體外實驗中僅有適度活性（IC50=0.16 μM），但在體內，其活性增強。ONO-7300243具有良好的膜通透性和對大鼠肝微粒體的代謝穩(wěn)定性 |
| 體內研究： |
ONO-7300243能在給藥后1小時內以劑量依賴方式抑制LPA誘導的尿道壓力的升高（ID50=11.6 mg/kg p.o.），在給藥濃度為10和30 mg/kg時可觀察到顯著效果。對清醒大鼠（未麻醉）給予口服30 mg/kg的ONO-7300243，在沒有LPA刺激的情況下，尿道壓力顯著減少，而不會影響其平均血壓。在大鼠的藥代動力學研究中，ONO-7300243具有快速的血液清除率（CLtot=15.9 mL/min/kg， 3 mg/kg i.v.）以及較短的半衰期(0.3小時) |
| 細胞實驗： |
Cell lines: 中國倉鼠卵巢細胞CHO Concentrations: -- Incubation Time: -- Method: 將穩(wěn)定表達人源LPA1的CHO細胞以2×104/孔的密度接種于96孔板，并在培養(yǎng)基中，置于37℃細胞培養(yǎng)箱中培養(yǎng)2天。向每孔中加入Load buffer，孵育1小時。移除Load buffer,在室溫下用assay buffer對細胞進行沖洗，然后將細胞置于assay buffer中。在LPA1拮抗劑實驗中，使用熒光藥物篩選系統(tǒng)監(jiān)測細胞內Ca2+濃度，計算在500 nm處的熒光強度（f340/f380），在用拮抗劑預處理后，將終濃度為100 nM的LPA加入細胞中，計算拮抗劑的抑制率 |
| 動物實驗： |
Animal Models: 大鼠 Dosages: 3 mg/kg（靜脈注射）或 10 mg/kg（口服） Administration: 靜脈注射或口服 |
| 參考文獻： |
1. Terakado M, et al. Discovery of ONO-7300243 from a Novel Class of Lysophosphatidic Acid Receptor 1 Antagonists: From Hit to Lead. ACS Med Chem Lett. 2016, 7(10):913-918. |
| 溶解性： |
Soluble in DMSO、Ethanol |
| 保存條件： |
-20°C |
| 配置溶液濃度參考： |
|
1mg |
5mg |
10mg |
| 1 mM |
2.167 ml |
10.833 ml |
21.666 ml |
| 5 mM |
0.433 ml |
2.167 ml |
4.333 ml |
| 10 mM |
0.217 ml |
1.083 ml |
2.167 ml |
| 50 mM |
0.043 ml |
0.217 ml |
0.433 ml |
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| 注意： |
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