| 產品描述： | SU 6656 是一種選擇性 Src 家族激酶抑制劑，對Src，Yes，Lyn，和 Fyn 的 IC50 分別為 280 nM，20 nM，130 nM，和 170 nM |
| 靶點： |
YES:20 nM; Lyn:130 nM; Fyn:170 nM; Src:280 nM |
| 體外研究： |
在NIH 3T3細胞中，SU 6656抑制PDGF介導的S期誘導，其IC50值為0.3-0.4 μM。在正常和集落刺激因子1受體轉染的NIH 3T3細胞中，SU 6656可抑制PDGF和血清介導的NIH 3T3細胞增殖及表皮生長因子和集落刺激因子1誘導的DNA合成。SU6656可抑制PDGF誘導的c-Myc感應和ERK2活性。Jurkat T細胞經SU 6656預處理可增加VSV-G熒光素酶活性。在近端腎小管上皮細胞中，SU 6656削弱TGF-β介導的CTGF mRNA和蛋白的上調，也減少暴露在自分泌生長因子的細胞中的CTGF的表達。SU 6656可干擾Aurora激酶活性，造成對細胞分裂和多葉核形成的抑制 |
| 體內研究： |
在WSS和焦慮評分測量小鼠中，SU 6656可顯著劑量依賴性抑制mecamylamine誘導的實驗性尼古丁戒斷綜合癥。SU 6656（1.5、3和6 mg/kg，腹腔注射）每日給藥一次，顯著劑量依賴性地抑制納洛酮介導的嗎啡戒斷綜合征 |
| 細胞實驗： |
Cell lines: HKC-8細胞 Concentrations: 5 μM Incubation Time: 48 h Method: 以不同密度(10,000 cells/cm2 and 50,000 cells/cm2)接種HKC-8細胞，經SU 6656培養24 h和48 h后，測定。明敞細胞圖片經Olympus CK40顯微鏡和Leica DC Viewer軟件拍攝 |
| 動物實驗： |
Animal Models: 瑞士白化小鼠近交系 Dosages: 3 mg/kg Administration: 腹腔注射 |
| 參考文獻： |
1. Blake RA, et al. SU6656, a selective src family kinase inhibitor, used to probe growth factor signaling. Mol Cell Biol. 2000, 20(23), 9018-9027. 2. McCarthy SD, et al. c-Src and Pyk2 protein tyrosine kinases play protective roles in early HIV-1 infection of CD4+ T-cell lines. J Acquir Immune Defic Syndr.?014, 66(2), 118-126. 3. Cichal I, et al. Dual inhibition of Src family kinases and Aurora kinases by SU6656 modulates CTGF (connective tissue growth factor) expression in an ERK-dependent manner. Int J Biochem Cell Biol. 2014, 46, 39-48. 4. Rehni AK, et al. SU-6656, a selective Src kinase inhibitor, attenuates mecamylamine-precipitated nicotine withdrawal syndrome in mice. Nicotine Tob Res. 2012, 14(4), 407-414. 5. Rehni AK, et al. Modulation of src-kinase attenuates naloxone-precipitated opioid withdrawal syndrome in mice. Behav Pharmacol. 2011, 22(2), doi: 10.1097/FBP. |
| 溶解性： |
soluble in DMSO |
| 保存條件： |
-20℃ |
| 配置溶液濃度參考： |
|
1mg |
5mg |
10mg |
| 1 mM |
2.692 ml |
13.461 ml |
26.921 ml |
| 5 mM |
0.538 ml |
2.692 ml |
5.384 ml |
| 10 mM |
0.269 ml |
1.346 ml |
2.692 ml |
| 50 mM |
0.054 ml |
0.269 ml |
0.538 ml |
|
| 注意： |
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