| 產品描述： | AZD7545是有效的PDHK抑制劑，對PDHK1和PDHK2的IC50分別為36.8 nM和6.4 nM。在高濃度下不能抑制PDHK4，其能刺激PDHK4活性 |
| 靶點： |
PDHK2:6.4 nM;PDHK1:36.8 nM;Dehydrogenase |
| 體外研究： |
在重組人類PDHK2存在下，AZD7545 增加PDH 活性， EC50 是5.2 nM。在原代大鼠肝細胞中，AZD7545 增加PDH 活性，EC50 是 105 nM。AZD7545通過破壞PDHK2與PDC的二氫硫辛酸乙酰轉移酶成分(E2)的內部硫辛?；Y構域(L2)的相互作用抑制PDHK活性 |
| 體內研究： |
在Wistar大鼠中，AZD7545增加肝臟和骨骼肌中活性PDH的百分比。在肥胖的，胰島素抗性的Zuker大鼠中，AZD7545消除餐后血糖的上升 |
| 參考文獻： |
1. Morrell JA, et al. AZD7545 is a selective inhibitor of pyruvate dehydrogenase kinase 2. Biochem Soc Trans. 2003, 31(Pt 6), 1168-1170. 2. Mayers RM, et al. AZD7545, a novel inhibitor of pyruvate dehydrogenase kinase 2 (PDHK2), activates pyruvate dehydrogenase in vivo and improves blood glucose control in obese (fa/fa) Zucker rats. Biochem Soc Trans. 2003, 31(Pt 6), 1165-1167. 3. Tuganova A, et al. Recognition of the inner lipoyl-bearing domain of dihydrolipoyl transacetylase and of the blood glucose-lowering compound AZD7545 by pyruvate dehydrogenase kinase 2. Biochemistry. 2007, 46(29), 8592-8602. |
| 溶解性： |
Soluble in DMSO、Ethanol |
| 保存條件： |
-20℃ |
| 配置溶液濃度參考： |
|
1mg |
5mg |
10mg |
| 1 mM |
2.088 ml |
10.441 ml |
20.883 ml |
| 5 mM |
0.418 ml |
2.088 ml |
4.177 ml |
| 10 mM |
0.209 ml |
1.044 ml |
2.088 ml |
| 50 mM |
0.042 ml |
0.209 ml |
0.418 ml |
|
| 注意： |
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