| 產品描述： | MS023是一類高效選擇性并且有細胞活性的I型PRMT抑制劑，其對PRMT1, PRMT3, PRMT4, PRMT6和PRMT8的IC50分別為30 nM, 119 nM, 83 nM, 4 nM, 和5 nM |
| 靶點： |
PRMT6(Cell-free assay):4 nM; PRMT8(Cell-free assay):5 nM; PRMT1(Cell-free assay):30 nM; PRMT4(Cell-free assay):83 nM; PRMT3(Cell-free assay):119 nM;HistoneMethyltransferase |
| 體外研究： |
MS023分別抑制了MCF7和HEK293細胞中PRMT1/6活性，IC50分別為9 nM和56 nM，從而有效的降低了細胞內H4R3me2a的水平。MS023還以較低的濃度抑制了細胞的生長，誘導了細胞生長停滯和扁平化形態。MS023對I類PRMTs具有高效力，包括PRMT1, 3, 4, 6, 8；但對Ⅱ和Ⅲ類PRMTs、蛋白質賴氨酸甲基轉移酶和DNA甲基化轉移酶幾乎完全沒有活性。MS023有效地減少細胞內非對稱二甲基化組蛋白精氨酸水平，減少細胞中整體的精氨酸非對稱性二甲基化及對稱性二甲基化 |
| 體內研究： |
MS023 is a potent, selective, and cell-active Type I PRMT inhibitor. |
| 細胞實驗： |
Cell lines: MCF7，U2Os，HFF，HCT116，HEK293，A549，MDA-MB-231和T98G細胞 Concentrations: ~100 μM Incubation Time: -- Method: 各個細胞系以每空3000個的密度接種到96孔板中，并且分別用, 0.1, 1, 10, 50和100 μM濃度的MS023處理96小時。MCF7, U2Os, HFF, HCT116, HEK293使用DMEM培養基，而A549, MDA-MB-231和T98G使用添加有10% FBS，penicillin (100 U/mL)和streptomycin (100 mg/mL)的RPMI培養基。抑制劑每隔48小時更新一次。結果用IncuCyte? ZOOM實時細胞成像儀檢測，并用IncuCyte? ZOOM (2015A)軟件進行分析 |
| 動物實驗： |
Animal Models: Nude mice Dosages: 80 mg/kg Administration: i.p. |
| 參考文獻： |
1. Eram MS, et al. A Potent, Selective, and Cell-Active Inhibitor of Human Type I Protein Arginine Methyltransferases. ACS Chem Biol. 2016, 11(3), 772-781. 2. He X, et al. PRMT1-mediated FLT3 arginine methylation promotes maintenance of FLT3-ITD+ acute myeloid leukemia. Blood. 2019 Aug 8;134(6):548-560. |
| 溶解性： |
Soluble in DMSO、Ethanol |
| 保存條件： |
-20℃ |
| 配置溶液濃度參考： |
|
1mg |
5mg |
10mg |
| 1 mM |
3.479 ml |
17.397 ml |
34.795 ml |
| 5 mM |
0.696 ml |
3.479 ml |
6.959 ml |
| 10 mM |
0.348 ml |
1.74 ml |
3.479 ml |
| 50 mM |
0.07 ml |
0.348 ml |
0.696 ml |
|
| 注意： |
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