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源葉(MedMol)	S81332-1mg	98%	￥100.00元	10	-	-	-
源葉(MedMol)	S81332-5mg	98%	￥180.00元	5	-	-	-
源葉(MedMol)	S81332-10mg	98%	￥330.00元	5	-	-	-
源葉(MedMol)	S81332-25mg	98%	￥640.00元	6	-	-	-
源葉(MedMol)	S81332-50mg	98%	￥980.00元	預計交期：2-3天	-	-	-
源葉(MedMol)	S81332-100mg	98%	￥1680.00元	預計交期：2-3天	-	-	-

產品介紹

FRAX-1036是一種有效的、選擇性PAK抑制劑，其對PAK1和PAK2的Ki值分別為23.3 nM和72.3 nM

產品描述： FRAX-1036是一種有效的、選擇性PAK抑制劑，其對PAK1和PAK2的Ki值分別為23.3 nM和72.3 nM

靶點： PAK1(Cell-free assay):23.3 nM(Ki); PAK2(Cell-free assay):72.4 nM(Ki); PAK4(Cell-free assay):2.4 μM(Ki);PAK

體外研究：
在PAK1擴增的MDA-MB-175種，2.5-5 μM FRAX1036的處理下，對1型PAK底物的磷酸化有抑制效果。用FRAX1035處理PAK1增殖的乳腺癌細胞能誘導凋亡。用FRAX103處理OVCAR-3細胞導致p53和p21的上調、cyclinc B1 的下調

體內研究：
在小鼠中，處理以FRAX1-26導致KT21腫瘤生長變慢。FRAX1-26很難通過血腦屏障

細胞實驗： Cell lines: MDA-MB175細胞 Concentrations: 0, 0.5, 1, 2.5, 5 μM Incubation Time: 24 h Method: 將MDA-MB175細胞用不同濃度的FRAX1036處理24小時，然后用生物標記抗體對細胞裂解物進行免疫沉淀分析

動物實驗： Animal Models: Pak2-deficient小鼠 Dosages: 30 mg/kg Administration: 口服

參考文獻：
1. Ong CC, et al. Small molecule inhibition of group I p21-activated kinases in breast cancer induces apoptosis and potentiates the activity of microtubule stabilizing agents. Breast Cancer Res. 2015, 17:59. 2. Kosoff RE, et al. Small molecule inhibition of group I p21-activated kinases in breast cancer induces apoptosis and potentiates the activity of microtubule stabilizing agents. Blood. 2015, 125(19):2995-3005. 3. Alexander B. Koval, et al. An optimized synthesis of the potent and selective Pak1 inhibitor FRAX-1036. Tetrahedron Letters. 2016, 57(3):449-451. 4. Chow HY, et al. Group I Paks as therapeutic targets in NF2-deficient meningioma. Oncotarget. 2015, 6(4): 1981-1994.

溶解性： soluble in 4-Methylpyridine

保存條件： -20℃

配置溶液濃度參考：

	1mg	5mg	10mg
1 mM	1.93 ml	9.652 ml	19.303 ml
5 mM	0.386 ml	1.93 ml	3.861 ml
10 mM	0.193 ml	0.965 ml	1.93 ml
50 mM	0.039 ml	0.193 ml	0.386 ml

注意：

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參考文獻

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FRAX1036 98%

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