| 產(chǎn)品描述： | OTSSP167 (OTS167)是高效的MELK(母體胚胎亮氨酸拉鏈激酶)抑制劑，IC50為0.41 nM |
| 靶點(diǎn)： |
MELK(Cell-free assay):0.41 nM;MELK |
| 體外研究： |
OTSSP167抑制A549, T47D, DU4475, 和 22Rv1 癌細(xì)胞，這些癌細(xì)胞中MELK高水平表達(dá)，IC50分別為6.7, 4.3, 2.3, 和6.0 nM。OTSSP167抑制PSMA1(蛋白酶體亞基α-1型)和DBNL(Drebrin樣的)的磷酸化，PSMA1和DBNL是新型MELK底物，對(duì)干細(xì)胞的特征和侵襲是至關(guān)重要的。OTSSP167通過(guò)抑制PSMA1的磷酸化，而抑制乳腺癌細(xì)胞形成微球體 |
| 體內(nèi)研究： |
OTSSP167通過(guò)靜脈注射和口服給藥給藥小鼠，使用乳腺，肺，前列腺，及胰腺癌細(xì)胞系進(jìn)行移植瘤研究，OTSSP167具有顯著的抑制腫瘤生長(zhǎng)效果。OTSSP167按 20 mg/kg劑量靜脈注射處理MDA-MB-231模型，每?jī)商焯幚硪淮危a(chǎn)生的腫瘤生長(zhǎng)抑制率（TGI）為73％，按10 mg/kg劑量口服處理，每天一次，生長(zhǎng)抑制率（TGI）為72％。OTSSP167作用于多種癌癥類型，具有劑量依賴性，及MELK依賴性，對(duì)體重丟失沒(méi)有或很少有影響 |
| 細(xì)胞實(shí)驗(yàn)： |
Cell lines: A549, T47D, DU4475, 和 22Rv1, HT1197 Concentrations: 0.005-0.1 μM Incubation Time: 72 小時(shí) Method: 細(xì)胞計(jì)數(shù) Kit-8 |
| 動(dòng)物實(shí)驗(yàn)： |
Animal Models: MDA-MB-231, A549, DU145 移植瘤 Dosages: 1 mg/kg , 5mg/kg ,10 mg/kg, 20 mg/kg Administration: 口服處理 |
| 參考文獻(xiàn)： |
1. Chung S, et al. Development of an orally-administrative MELK-targeting inhibitor that suppresses the growth of various types of human cancer. Oncotarget, 2012, 3(12), 1629-1640. |
| 溶解性： |
soluble in DMSO、4-Methylpyridine |
| 保存條件： |
-20℃ |
| 配置溶液濃度參考： |
|
1mg |
5mg |
10mg |
| 1 mM |
2.052 ml |
10.258 ml |
20.516 ml |
| 5 mM |
0.41 ml |
2.052 ml |
4.103 ml |
| 10 mM |
0.205 ml |
1.026 ml |
2.052 ml |
| 50 mM |
0.041 ml |
0.205 ml |
0.41 ml |
|
| 注意： |
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上海工商
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