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產品介紹

PF-543 hydrochloride 是一種新型Sphingosine kinase 1 (SphK1， SK1) （鞘氨醇激酶）抑制劑，Ki為3.6 nM。PF-543 hydrochloride 可誘導細胞凋亡、壞死和自噬

產品描述：

PF-543 hydrochloride 是一種新型Sphingosine kinase 1 (SphK1， SK1) （鞘氨醇激酶）抑制劑，Ki為3.6 nM。PF-543 hydrochloride 可誘導細胞凋亡、壞死和自噬

靶點：

SphK1(Cell-free assay):2.0 nM; SphK1(Cell-free assay):3.6 nM(Ki);Apoptosis;?S1PReceptor;?Autophagy;?LPLReceptor

體外研究：

PF543是一種細胞滲透性羥基甲基吡咯烷化合物，其以可逆的，鞘氨醇競爭性方式抑制SphK-1/SphK1催化的鞘氨醇磷酸化，對S1P受體沒有親和力，對Sphk2 (10 μM下抑制6.8%)或 46種其他脂質和蛋白激酶(IC50 >10 μM)的抑制活性很弱。在SphK1過表達的1483頭頸癌細胞中，PF-543減少10倍的內源性S1P水平，并成比例增加鞘氨醇水平。PF-543與SphK1可逆結合(k off t1/2=8.5 min)，具有高親和力，結合常數(Kd)為5 nM。PF543不影響1483，A549，LN229，Jurkat，U937和MCF-7細胞的增殖和存活，盡管會使細胞中S1P/鞘氨醇比率發生巨大改變。在全血中，PF-543是有效的S1P形成抑制劑，表明鞘氨醇激酶的SphK1亞型是人血中S1P的主要來源

體內研究：

PF-543, a potent sphingosine kinase 1 inhibitor, reduced dysfunctional hypertrophy, associated with protection against cardiomyocyte apoptosis.

細胞實驗：

Cell lines: 1483，A549，LN229，Jurkat，U937，MCF-7 Concentrations: ~1 μM Incubation Time: 7天 Method: CellTiter-Glo 試驗

動物實驗：

Animal Models: C57BL/6 mice Dosages: 1 mg/kg Administration: i.p.

參考文獻：

1. Schnute ME, et al. Modulation of cellular S1P levels with a novel, potent and specific inhibitor of sphingosine kinase-1. Biochem J, 2012, 444(1), 79-88. 2. MacRitchie N, et al. Effect of the sphingosine kinase 1 selective inhibitor, PF-543 on arterial and cardiac remodelling in a hypoxic model of pulmonary arterial hypertension. Cell Signal. 2016 Aug;28(8):946-55.

溶解性：

Soluble in DMSO、Ethanol

保存條件：

-20°C

配置溶液濃度參考：

	1mg	5mg	10mg
1 mM	2.148 ml	10.739 ml	21.478 ml
5 mM	0.43 ml	2.148 ml	4.296 ml
10 mM	0.215 ml	1.074 ml	2.148 ml
50 mM	0.043 ml	0.215 ml	0.43 ml

注意：

部分產品我司僅能提供部分信息，我司不保證所提供信息的權威性，僅供客戶參考交流研究之用。

參考文獻

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PF-543

2-Pyrrolidinemethanol, 1-[[4-[[3-methyl-5-[(phenylsulfonyl)methyl]phenoxy]methyl]phenyl]methyl]-