| 產品描述： | Necrosulfonamide是一種特異的、有效的細胞壞死抑制劑，通過抑制MLKL發揮其作用 |
| 靶點： |
necrosis(MLKL);MLK |
| 體外研究： |
Necrosulfonamide通過阻止MLKL的N端CC區域的功能、抑制MLKL介導的壞死。它能抑制RIP3激活的下游壞死。Necrosulfonamide在不表達RIP3的Panc-1細胞中對TNF-α和Smac mimetic誘導的凋亡不起任何作用，即使濃度達到5 μM。Necrosulfonamide在人類細胞中有效抑制壞死，但在小鼠細胞中無此作用。necrosulfonamide具有種屬特異性可能是因為necrosulfonamide的結合依賴于人源MLKL的第86位半胱氨酸，而在小鼠MLKL中，這一位點被色氨酸所替代 |
| 體內研究： |
Necrosulfonamide (NSA) is a small molecule that specifically inhibits necroptosis by targeting MLKL, the terminal executioner of necroptosis. |
| 細胞實驗： |
Cell lines: HT-29細胞 Concentrations: 1 μM Incubation Time: 8 或 12 hrs Method: 細胞壞死抑制劑對MLKL磷酸化產生負面效果。用T/S/Z處理細胞，加入或者不加入細胞壞死抑制劑，孵育12小時或8小時。通過測定培養基中釋放的蛋白酶活性檢測死細胞的數量。獲取細胞提取物用于western blot分析。終濃度為10 μM的necrostatin-1或1 μM necrosulfonamide被用來阻止細胞壞死 |
| 動物實驗： |
Animal Models: Male Wistar rats Dosages: 1.65 mg/kg Administration: i.p. |
| 參考文獻： |
1. Daohong Liao, et al. Necrosulfonamide inhibits necroptosis by selectively targeting the mixed lineage kinase domain-like protein. Med Chem Commun. 2014, 5, 333. 2. Sun L, et al. Mixed lineage kinase domain-like protein mediates necrosis signaling downstream of RIP3 kinase. Cell. 2012, 148(1-2):213-27. 3. Wang H, et al. Mixed lineage kinase domain-like protein MLKL causes necrotic membrane disruption upon phosphorylation by RIP3. Mol Cell. 2014, 54(1):133-46. 4. Motawi TMK, et al. Ameliorative Effect of Necrosulfonamide in a Rat Model of Alzheimer's Disease: Targeting Mixed Lineage Kinase Domain-like Protein-Mediated Necroptosis. ACS Chem Neurosci. 2020 Oct 21;11(20):3386-3397. |
| 溶解性： |
soluble in DMSO |
| 保存條件： |
-20℃ |
| 配置溶液濃度參考： |
|
1mg |
5mg |
10mg |
| 1 mM |
2.167 ml |
10.835 ml |
21.67 ml |
| 5 mM |
0.433 ml |
2.167 ml |
4.334 ml |
| 10 mM |
0.217 ml |
1.083 ml |
2.167 ml |
| 50 mM |
0.043 ml |
0.217 ml |
0.433 ml |
|
| 注意： |
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