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產品介紹

Ozanimod (RPC1063)是一種選擇性口服的 S1P Receptor 1 調節劑。Phase 3

產品描述：

Ozanimod (RPC1063)是一種選擇性口服的 S1P Receptor 1 調節劑。Phase 3

靶點：

S1P1R(Cell-free assay):0.41 nM(EC50); S1P5R(Cell-free assay):11 nM(EC50);S1PReceptor;?LPLReceptor

體外研究：

在S1P1R-HEK293T細胞中，Ozanimod誘導持續的S1P1R內化和降解

體內研究：

在體外，Ozanimod表現出高口服生物利用率和體積分布容積。在MOG誘導的EAE小鼠模型中，Ozanimod (3 mg/kg, p.o.)抑制臨床癥狀。在患有炎癥性腸道疾病的大鼠TNBS模型中，Ozanimod (1.2 mg/kg, p.o.)抑制臨床和組織學疾病的發病率。在天然CD4+CD45Rbhi T細胞過繼轉移模型中，通過測量炎癥，腺損失，增生，嗜中性粒細胞浸潤和粘膜厚度評估，Ozanimod (1.2 mg/kg, p.o.)也會顯著降低疾病嚴重程度

細胞實驗：

Cell lines: HEK293T cells Concentrations: 1?μM Incubation Time: 1 h Method: Cells expressing S1P1 receptors were incubated with vehicle control or 1 μM RPC1063 for 1 h.

動物實驗：

Animal Models: C57Bl6小鼠中MOG誘導的EAE模型，患有炎癥性腸道疾病的雄性 Sprague Dawley 大鼠中TNBS模型，和SCID小鼠中天然 CD4+CD45Rbhi T 細胞過繼轉移模型。 Dosages: 0.1-3 mg/kg Administration: p.o.

參考文獻：

1. Scott FL, et al. Ozanimod (RPC1063) is a potent sphingosine-1-phosphate receptor-1 (S1P1 ) and receptor-5 (S1P5 ) agonist with autoimmune disease-modifying activity. Br J Pharmacol. 2016. doi: 10.1111/bph.13476.

溶解性：

Soluble in DMSO、Ethanol

保存條件：

-20℃

配置溶液濃度參考：

	1mg	5mg	10mg
1 mM	2.472 ml	12.362 ml	24.724 ml
5 mM	0.494 ml	2.472 ml	4.945 ml
10 mM	0.247 ml	1.236 ml	2.472 ml
50 mM	0.049 ml	0.247 ml	0.494 ml

注意：

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參考文獻

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