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GDC-0326 ≥98%

GDC-0326

源葉(MedMol)
S81277
1282514-88-8
C19H22N6O3
382.41638
品牌 貨號 產品規格 價格(RMB) 庫存(上海) 北京 武漢 南京 購買數量
源葉(MedMol) S81277-2mg ≥98% ¥495.00元 8 - - -
源葉(MedMol) S81277-5mg ≥98% ¥890.00元 7 - - -
源葉(MedMol) S81277-25mg ≥98% ¥3872.00元 2 - - -
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產品介紹

GDC-0326是一種有效的、選擇性的PI3Kα抑制劑,Ki值為0.2 nM。在酶活性實驗中,對PI3Kα的選擇性顯著高于其它I類亞型
產品描述: GDC-0326是一種有效的、選擇性的PI3Kα抑制劑,Ki值為0.2 nM。在酶活性實驗中,對PI3Kα的選擇性顯著高于其它I類亞型
靶點: PI3Kα(Cell-free assay):0.2 nM(Ki); PI3Kδ(Cell-free assay):4 nM(Ki); PI3Kγ(Cell-free assay):10.2 nM(Ki); PI3Kβ(Cell-free assay):26.6 nM(Ki);PI3K
體外研究:
除了在I類PI3K亞型中具有選擇性,GDC-0326在其他激酶中,同樣具有高選擇性。GDC-0326不是所檢測的細胞色素P450酶的抑制劑
體內研究:
GDC-0326在各種檢測的動物中,具有低的清除率和高口服生物利用度,能在體內維持高的藥物游離濃度
細胞實驗: Cell lines: βTC3 細胞 Concentrations: 1 μM Incubation Time: 2 h Method: 將βTC3細胞以1 × 106/皿的密度鋪板,用vehicle、GDC-0941 (1 μM)、GDC-0326 (1 μM)、TGX-221 (0.5 μM)、IC87114 (5 μM)、BKM120 (0.8 μM)或BYL719 (1 μM)處理細胞,處理2小時,然后溶解細胞,獲得細胞溶解產物,進行后續實驗
動物實驗: Animal Models: Nude (MCF7-neo/HER2) and scid beige (KPL-4) mice Dosages: 0.78, 1.56, 3.25, 6.25 或 12.5 mg/kg Administration: p.o.
參考文獻:
1. Heffron TP, et al. The Rational Design of Selective Benzoxazepin Inhibitors of the α-Isoform of Phosphoinositide 3-Kinase Culminating in the Identification of (S)-2-((2-(1-Isopropyl-1H-1,2,4-triazol-5-yl)-5,6-dihydrobenzo[f]imidazo[1,2-d][1,4]oxazepin-9-yl)oxy)propanamide (GDC-0326).J Med Chem. 2016, 59(3):985-1002. 2. Soler A, et al. Therapeutic Benefit of Selective Inhibition of p110α PI3-Kinase in Pancreatic Neuroendocrine Tumors. Clin Cancer Res. 2016, 22(23):5805-5817.
溶解性: Soluble  in  DMSO、Ethanol
保存條件: -20℃
配置溶液濃度參考:
1mg 5mg 10mg
1 mM 2.615 ml 13.075 ml 26.15 ml
5 mM 0.523 ml 2.615 ml 5.23 ml
10 mM 0.261 ml 1.307 ml 2.615 ml
50 mM 0.052 ml 0.261 ml 0.523 ml
注意: 部分產品我司僅能提供部分信息,我司不保證所提供信息的權威性,僅供客戶參考交流研究之用。

參考文獻

質檢證書(COA)

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摩爾濃度計算器

質量 (mg) = 濃度 (mM) x 體積 (mL) x 分子摩爾量 (g/mol)

=
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