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產品介紹

AZD5582，一種新型的小分子IAP抑制劑，與cIAP1, cIAP2和XIAP的BIR3區域有效結合，IC50分別為15, 21, 15 nM。AZD5582 可誘導凋亡

產品描述：

AZD5582，一種新型的小分子IAP抑制劑，與cIAP1, cIAP2和XIAP的BIR3區域有效結合，IC50分別為15, 21, 15 nM。AZD5582 可誘導凋亡

靶點：

cIAP1(Cell-free assay):15 nM; XIAP(Cell-free assay):15 nM; cIAP2(Cell-free assay):21 nM;Apoptosis;?IAP

體外研究：

不同的人胰腺癌細胞對IAP拮抗劑AZD5582具有不同的敏感性。對人胰癌細胞處理以AZD5582能夠不同程度地引起細胞凋亡，這取決于細胞系中p-Akt和p-XIAP的表達。AZD5582能夠靶向cIAP1、誘導TNF-α引起的凋亡。它能引起Mcl-1蛋白（Bcl-2家族成員）的表達降低，而不影響Bcl-2和Bcl-xL。AZD5592能引起頭頸部鱗狀細胞癌細胞系SCC25, Cal27和FaDu的劑量依賴式毒性作用

體內研究：

在移植了Panc-1細胞的移植瘤模型中，AZD5582給藥后，腫瘤生長和重量減少，而剪切（切割）的caspase 3表達上升。對MDA-MB-231攜瘤小鼠給予3 mg/kg AZD5582靜脈注射的處理，AZD5582在腫瘤細胞中導致cIAP1的降解和caspase 3的裂解，兩個星期的處理后，腫瘤大量消退。而對小鼠靜脈注射中等劑量（0.5 mg/kg）的AZD5582，在給藥后多個小時內，其血漿游離濃度始終高于在MDA-MB-231細胞中AZD5582能誘導期凋亡和細胞死亡的濃度。盡管在AZD5582給藥后的短時間內，cIAP1降解，但凋亡誘導效應達到最大值仍需要一段時間。單藥AZD5582處理不會帶來廣泛的細胞毒性；而在特定的腫瘤背景下，如對IAP抑制劑敏感的腫瘤或與其他靶向治療有機結合時發揮毒性作用。AZD5582的二鹽酸鹽形成具有足夠的水溶解度（>7 mg/mL at pH4-6），能夠配制成適用于靜脈注射的溶液。至于AZD5582的化學穩定性，在pH4-6的環境下，AZD5582是不感光的、水解作用穩定。在強酸（pH<1）或強堿（pH>8）條件下，可能有一些酰胺水解。除此之外，AZD5582在多種物種的血漿中穩定，在生理條件下，給藥后幾小時后，仍沒有發現化合物的降解

細胞實驗：

Cell lines: 人胰癌細胞（BxPC-3, Miapaca-2, Panc-1, Panc0813, PL45, Capan-1, Capan-2, AsPC-1） Concentrations: 0, 0.01, 0.1, 0.5 μM Incubation Time: 72 h Method: 收集轉染了DNA或siRNA、或是AZD5582處理過的細胞，通過臺盼藍拒染實驗檢測細胞死亡（樣本量至少在200~500個細胞間）。至于MTS檢測，將胰癌細胞以1～3 × 104 cells/well的密度接種于96孔微量滴定板，培養過夜后，用不同濃度的AZD5592處理細胞72小時。然后進行MTS檢測

動物實驗：

Animal Models: 移植瘤模型 (in Balb/c nude mice) Dosages: 3 mg/kg Administration: i.v.

參考文獻：

1. Hennessy EJ, et al. Discovery of a novel class of dimeric Smac mimetics as potent IAP antagonists resulting in a clinical candidate for the treatment of cancer (AZD5582). J Med Chem. 2013 Dec 27;56(24):9897-919. 2. L Kadletz, et al. PubMed Journals has been shut down. Acta Otolaryngol. 2016, 137 (3):320-325.

溶解性：

Soluble in H2O

保存條件：

-20℃

配置溶液濃度參考：

	1mg	5mg	10mg
1 mM	0.985 ml	4.925 ml	9.849 ml
5 mM	0.197 ml	0.985 ml	1.97 ml
10 mM	0.098 ml	0.492 ml	0.985 ml
50 mM	0.02 ml	0.098 ml	0.197 ml

注意：

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參考文獻

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AZD5582