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S81245-5mg	98%	￥100.00 S81245-5mg ￥100.00 現貨	1408 >10	-	-	-
S81245-25mg	98%	￥165.00 S81245-25mg ￥165.00 現貨	289 >10	-	-	-
S81245-100mg	98%	￥410.00 S81245-100mg ￥410.00 現貨	77 >10	-	-	-
S81245-500mg	98%	￥1850.00 S81245-500mg ￥1850.00 現貨	18 >10	-	-	-

產品介紹

Larotrectinib sulfate (LOXO-101, ARRY-470)是一種可口服的、選擇性的、ATP競爭性的原肌球蛋白受體激酶TRK的有效抑制劑。Larotrectinib 對TRKs的抑制作用可誘導細胞凋亡和G1細胞周期阻滯

產品描述：

靶點：

TRK;Apoptosis;?Trkreceptor

體外研究：

ARRY-470(LOXO-101)是一種選擇性的激酶抑制劑，對TRKA、TRKB和TRKC具有摩爾級別的活性，而對其他激酶的抑制活性都大于1000 nM。ARRY-470并不對表達其他致癌基因（上皮生長因子受體EGFR、ALK或ROS1）的Ba/F3細胞具有增殖抑制的作用、對來自于肺和結腸的不具有NTRK1融合的細胞系也沒有此作用。ARRY-470(LOXO-101)能誘導KM12細胞的凋亡并將細胞周期阻滯在G1期

體內研究：

早期持續的ARRY-470(LOXO-101) 的給藥在荷瘤骨中能夠顯著地減弱骨癌疼痛、抑制感覺神經纖維的異位發芽以及類似神經瘤的結構的形成。但對腫瘤生長和骨骼重建沒有顯著效果。ARRY-470(LOXO-101)跨越血腦屏障的能力非常有限

細胞實驗：

Cell lines: Ba/F3細胞 Concentrations: 10, 100, 1000 nM Incubation Time: 5 h Method: 表達MPRIP-NTRK1 (RIP-TRKA)或EV的Ba/F3細胞用藥物（DMSO；ARRY-470； G, gefitinib 1,000 nM）處理5小時后進行裂解，然后進行Werstern blot分析

動物實驗：

Animal Models: C3H/HeJ成年雄性小鼠 Dosages: 10-100 mg/kg Administration: 口服

參考文獻：

1. Ghilardi JR, et al. Administration of a tropomyosin receptor kinase inhibitor attenuates sarcoma-induced nerve sprouting, neuroma formation and bone cancer pain. Mol Pain. 2010, 6:87. 2. Vaishnavi A, et al. Oncogenic and drug-sensitive NTRK1 rearrangements in lung cancer. Nat Med. 2013, 19(11):1469-72.

溶解性：

soluble in DMSO

保存條件：

-20℃

配置溶液濃度參考：

	1mg	5mg	10mg
1 mM	1.899 ml	9.496 ml	18.993 ml
5 mM	0.38 ml	1.899 ml	3.799 ml
10 mM	0.19 ml	0.95 ml	1.899 ml
50 mM	0.038 ml	0.19 ml	0.38 ml

注意：

部分產品我司僅能提供部分信息，我司不保證所提供信息的權威性，僅供客戶參考交流研究之用。

參考文獻

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LOXO-101 (sulfate)