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S81234-2mg	≥95%	￥460.00 S81234-2mg ￥460.00 現貨	250 >10	-	-	-
S81234-5mg	≥95%	￥530.00 S81234-5mg ￥530.00 現貨	100 >10	-	-	-
S81234-10mg	≥95%	￥1000.00 S81234-10mg ￥1000.00 現貨	50 >10	-	-	-
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S81234-50mg	≥95%	￥3800.00 S81234-50mg ￥3800.00 現貨	10 10	-	-	-
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產品介紹

BI-847325是一種口服具有生物活性的選擇性的雙重MEK/Aurora kinase抑制劑，對非洲爪蟾Aurora B，人Aurora A 和Aurora C，以及人MEK1 和MEK2的IC50分別為3 nM，25 nM，15 nM，25 nM，和4 nM。Phase 1

產品描述：

靶點：

Aurora B (Xenopus laevis):3 nM; MEK2:4 nM; Aurora C (Human):15 nM; Aurora A (Human):25 nM; MEK1:25 nM;Apoptosis;?MEK;?AuroraKinase

體外研究：

BI-847325對BRAF突變型和vemurafenib耐藥的黑色素瘤細胞表現出生長抑制作用，IC50 范圍為0.3 nM-2 μM，并防止6個BRAF突變型黑色素瘤細胞系中集落形成。BI-847325也會通過減少Mcl-1表達誘導細胞凋亡

體內研究：

在負荷1205Lu和1205LuR異種移植物的小鼠中，BI-847325 (75 mg/kg, p.o.)引起顯著的腫瘤退化，而不顯著改變體重

細胞實驗：

Cell lines: M229，M229R，A375，A375R，WM793，WM793R，1205Lu，1205LuR，M249，M249R，WM164，WM164R，WM39 和 RPMI17951 細胞 Concentrations: 30 μM Incubation Time: 72 h Method: 細胞以2.5 × 103細胞/100 μL的密度接種，并使其生長過夜，然后用逐漸增加濃度的BI-847325處理72小鼠。代謝活性使用Alamar blue試劑根據制造商方案測定

動物實驗：

Animal Models: 負荷1205Lu 和 1205LuR 異種移植物的小鼠 Dosages: 70 mg/kg Administration: p.o.

參考文獻：

1. Phadke MS, et al. The Novel ATP-Competitive MEK/Aurora Kinase Inhibitor BI-847325 Overcomes Acquired BRAF Inhibitor Resistance through Suppression of Mcl-1 and MEK Expression. Mol Cancer Ther. 2015, 14(6), 1354-1364.

溶解性：

Soluble in DMSO、Ethanol

保存條件：

-20℃

配置溶液濃度參考：

	1mg	5mg	10mg
1 mM	2.153 ml	10.763 ml	21.526 ml
5 mM	0.431 ml	2.153 ml	4.305 ml
10 mM	0.215 ml	1.076 ml	2.153 ml
50 mM	0.043 ml	0.215 ml	0.431 ml

注意：

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參考文獻

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