產品描述: MI-2 (MALT1 inhibitor) 是不可逆的MALT1抑制劑,其IC50為 5.84 μM |
靶點:
MALT1(cell-free assay):5.84 μM;MALT |
體外研究:
MI-2抑制ABC-DLBCL 細胞系中MALT1功能,具有良好的細胞滲透性。MI-2對MALT1依賴性細胞系產生選擇性生長抑制作用,在HBL-1,TMD8,OCI-Ly3,和OCI-Ly10細胞中GI50分別為0.2,0.5,0.4,和0.4μM,而ABC-DLBCL MALT1不依賴的細胞系,U2932 和 HLY-1,兩種GCB-DLBCL細胞系對MI-2具有耐藥性 |
體內研究:
MI-2 (350 毫克/千克)對小鼠是無毒的。MI-2 (25毫克/千克/天,腹腔注射)強效抑制TMD8 和 HBL-1 ABC-DLBCL異種移植物的生長,而對OCI-Ly1腫瘤的生長沒有作用 |
細胞實驗:
Cell lines: 不依賴 MALT1的細胞系: U2932 和 HLY-1,以及兩種 GCB-DLBCL細胞系;MALT1依賴性細胞系: HBL-1,TMD8,OCI-Ly3,以及 OCI-Ly10 細胞。 Concentrations: ~5 μM Incubation Time: 48小時 Method: 細胞增殖通過使用熒光法和臺盼藍染色排除法量化ATP測定。每種細胞系的標準曲線通過細胞數量(使用臺盼藍測定)與相應的熒光值繪制,計算相應的細胞數量。藥物處理細胞的細胞活性與其各自的對照組統一,結果以活性分數給出。使用CompuSyn軟件以測定GI25和 GI50值 |
動物實驗:
Animal Models: 負荷人HBL-1,TMD8,或 OCI-Ly1 異種移植物的SCID NOD.CB17-Prkdcscid/J小鼠 Dosages: 25 毫克/千克/天 Administration: 腹腔注射 |
參考文獻:
1. Fontan L, et al. MALT1 small molecule inhibitors specifically suppress ABC-DLBCL in vitro and in vivo. Cancer Cell. 2012, 22(6), 812-824. |
溶解性:
Soluble in DMSO、Ethanol |
保存條件:
-20℃ |
配置溶液濃度參考:
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1mg |
5mg |
10mg |
1 mM |
2.194 ml |
10.972 ml |
21.943 ml |
5 mM |
0.439 ml |
2.194 ml |
4.389 ml |
10 mM |
0.219 ml |
1.097 ml |
2.194 ml |
50 mM |
0.044 ml |
0.219 ml |
0.439 ml |
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注意: |
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