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OC000459

    
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OC000459

源葉(MedMol)
S81004 一鍵復制產品信息
851723-84-7
C21H17FN2O2
348.37
[5-氟-2-甲基-3-(喹啉-2-基甲基)吲哚-1-基]乙酸
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S81004-5mg
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S81004-10mg
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S81004-25mg
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S81004-50mg
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產品介紹

Timapiprant (OC000459) is a potent, selective, and orally active D prostanoid receptor 2 (DP2, also known as?CRTH2) antagonist. Timapiprant (OC000459) potently displaces [3H] PGD2 from human recombinant?DP2?(Ki=13 nM), rat recombinant?DP2?(Ki=3 nM), and human native?DP2?(Ki=4 nM). Timapiprant (OC000459) inhibits mast cell activation of Th2 lymphocytes and eosinophils

產品描述: Timapiprant (OC000459) is a potent, selective, and orally active D prostanoid receptor 2 (DP2, also known as?CRTH2) antagonist. Timapiprant (OC000459) potently displaces [3H] PGD2 from human recombinant?DP2?(Ki=13 nM), rat recombinant?DP2?(Ki=3 nM), and human native?DP2?(Ki=4 nM). Timapiprant (OC000459) inhibits mast cell activation of Th2 lymphocytes and eosinophils
靶點: Ki: 0.013 μM (human recombinant DP2); 0.003 μM (rat recombinant DP2) and 0.004 μM (human native DP2);GPR;?ProstaglandinReceptor
體內研究: Timapiprant (OC000459) (gavage; 2 mg/kg, 10 mg/kg) inhibits blood eosinophilia induced by 13,14-dihydro-15-keto-PGD2 (DK-PGD2) in Rat (ED50=0.04 mg/kg). Timapiprant (OC000459) (gavage; 0.01 mg/kg, 0.1 mg/kg, 1.0 mg/kg) inhibits airway eosinophilia in response to an aerosol of DK-PGD2 in guinea pigs (ED50=0.01 mg/kg)
參考文獻: 1. Pettipher R, Vinall SL, Xue L, Pharmacologic profile of OC000459, a potent, selective, and orally active D prostanoid receptor 2 antagonist that inhibits mast cell-dependent activation of T helper 2 lymphocytes and eosinophils. J Pharmacol Exp Ther. 2012
溶解性: Soluble  in  DMSO
保存條件: -20℃
配置溶液濃度參考:
1mg 5mg 10mg
1 mM 2.871 ml 14.353 ml 28.705 ml
5 mM 0.574 ml 2.871 ml 5.741 ml
10 mM 0.287 ml 1.435 ml 2.871 ml
50 mM 0.057 ml 0.287 ml 0.574 ml
注意: 部分產品我司僅能提供部分信息,我司不保證所提供信息的權威性,僅供客戶參考交流研究之用。

參考文獻

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批號:JS298415 貨號:S20001-25g
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