| 產品描述： | Idarubicin HCl (4-demethoxydaunorubicin (NSC256439, 4-DMDR) HCl,Idamycin, Zavedos) 是蒽環類抗生素Idarubicin的鹽酸鹽形式，抑制MCF-7細胞中的 DNA拓撲異構酶II (topo II)，無細胞試驗中IC50為3.3 ng/mL。Idarubicin 可誘導mTOR依賴的細胞毒素的自噬 |
| 靶點： |
Topo II (MCF-7 cells)(Cell-free assay):3.3 ng/mL; Multicellular spheroids(Cell-free assay):7.9 ng/mL |
| 體外研究： |
Idarubicin對多細胞球體具有顯著的細胞毒性，比得上對單層細胞的抗增殖作用。Idarubicin抑制CYP450 2D6。[2] Idarubicin分別比doxorubicin和epirubicin有效57.5倍和25倍。Idarubicin能夠克服P-糖蛋白介導的多藥耐藥性。Idarubicin抑制PMN超氧游離基的形成。Idarubicin能夠耦合到單克隆抗體(抗-Ly-2.1，抗-L3T4，或抗-Thy-1)，并且保留蛋白質溶解度和抗體活性。Idarubicin抑制NALM-6細胞的增殖，IC50為12 nM |
| 體內研究： |
Idarubicin的還原取決于酮還原酶，產生比大多數酮更高的立體選擇性，引起幾乎完全的(13S)-差向異構。Idarubicin還原的高立體選擇性可能是由于Idarubicin結構中靠近羰基的不對稱中心存在下，手性誘導導致的 |
| 細胞實驗： |
Cell lines: NALM-6細胞 Concentrations: 0.1 nM-10 μM Incubation Time: 24小時 Method: 復合物中的Idarubicin相比于游離藥物的抗增殖活性通過[3H]胸苷攝取的抑制測量。簡而言之，NALM-6細胞(1.5 ×106/mL)加入平底微量滴定板(100 μL/well)，在37℃下培養1小時。游離Idarubicin和Idarubicin-mAb復合物過濾滅菌并在無菌PBS中稀釋，以不同濃度重復3份加入孔中(100 μL/well)，板在37oC，7% CO2下培養24小時。培育后，50 μL包含1 μCi [3H]胸苷的培養基加入每孔中，板進一步培養4小時。將細胞采集到玻璃纖維濾紙上，干燥，并在閃爍計數器上計數。特異性研究使用相同的技術進行，比較Idarubicin-抗-CD19偶聯物殺死CD19 +細胞的能力與不相關的Idarubicin-JGT偶聯物的細胞毒性。NALM-6細胞 (1.5×106/mL，300 μL 試管) 與不同濃度的Idarubicin-抗-CD 19或Idarubicin-JGT偶聯物在冰浴中培育30分鐘。然后在冰預冷的RPMI-1640 培養基(4 mL/wash)中洗滌3次，細胞重懸浮在新鮮培養基中，并轉移到96孔板(100 μL/well)。每個試管重復兩份建立，并且每管采集兩孔(每個藥物濃度一共4孔)。細胞用[3H]胸苷脈沖處理24小時，然后采集 |
| 動物實驗： |
Animal Models: 大鼠，兔子，小鼠，狗 Dosages: 2 mg/kg，0 mg/kg -75 mg/kg，3 mg/kg 和 0 mg/kg -75 mg/kg Administration: 靜脈注射給藥 |
| 參考文獻： |
1. Orlandi P, et al. Idarubicin and idarubicinol effects on breast cancer multicellular spheroids. J Chemother. 2005, 17(6), 663-667. 2. Colburn DE, et al. In vitro evaluation of cytochrome P450-mediated drug interactions between cytarabine, idarubicin, itraconazole and caspofungin. Hematology. 2004, 9(3), 217-221. 3. Siegsmund MJ, et al. Enhanced in vitro cytotoxicity of idarubicin compared to epirubicin and doxorubicin in rat prostate carcinoma cells. Eur Urol. 1997, 31(3), 365-370. 4. Cairo MS, et al. Effect of idarubicin and epirubicin on in vitro polymorphonuclear function: diminished superoxide radical formation compared to their parent compounds daunorubicin and doxorubicin. J Leukoc Biol. 1990, 47(3), 224-233. 5. Smyth MJ, et al. Immunosuppression of graft rejection with idarubicin-monoclonal antibody conjugates by elimination of T cell subsets in vivo. Transplantation. 1988, 46(1), 126-131. 6. Rowland AJ, et al. Preclinical investigation of the antitumour effects of anti-CD19-idarubicin immunoconjugates. Cancer Immunol Immunother. 1993, 37(3), 195-202. 7. Strolin Benedetti M, et al. Stereoselectivity of idarubicin reduction in various animal species and humans. Xenobiotica. 1991, 21(4), 473-480. |
| 溶解性： |
Soluble in DMSO、H2O |
| 保存條件： |
-20℃ |
| 配置溶液濃度參考： |
|
1mg |
5mg |
10mg |
| 1 mM |
1.873 ml |
9.364 ml |
18.728 ml |
| 5 mM |
0.375 ml |
1.873 ml |
3.746 ml |
| 10 mM |
0.187 ml |
0.936 ml |
1.873 ml |
| 50 mM |
0.037 ml |
0.187 ml |
0.375 ml |
|
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