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A-674563

    
≥98%

(2S)-1-(5-(3-methyl-1H-indazol-5-yl)pyridin-3-yloxy)-3-phenylpropan-2-amine

源葉(MedMol)
S80794 一鍵復制產品信息
552325-73-2
C22H22N4O
358.44
(ALPHAS)-ALPHA-[[[5-(3-甲基-1H-吲唑-5-基)-3-吡啶基]氧]甲基]苯乙胺
貨號 規格 價格 上海 北京 武漢 南京 購買數量
S80794-5mg ≥98% ¥750.00 10 - - -
S80794-25mg ≥98% ¥2409.00 2 - - -
S80794-100mg ≥98% ¥7200.00 2 - - -
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產品介紹

A-674563是一種Akt抑制劑,在無細胞試驗中Ki為11 nM,對PKA適度有效,作用于Akt1比作用于PKC選擇性高30多倍

產品描述: A-674563是一種Akt抑制劑,在無細胞試驗中Ki為11 nM,對PKA適度有效,作用于Akt1比作用于PKC選擇性高30多倍
靶點: Akt1(Cell-free assay):11 nM(Ki); PKA(Cell-free assay):16 nM(Ki); CDK2(Cell-free assay):46 nM(Ki); GSK-3β(Cell-free assay):110 nM(Ki); ERK2(Cell-free assay):260 nM(Ki); PKCδ(Cell-free assay):360 nM; RSK2(Cell-free assay):580 nM;ERK;Akt;PKA;CDK;PKC
體外研究: A-674563 slows proliferation of tumor cells with an EC50 of 0.4 μM.
A563 (0-10 μM) significantly decreases GSK3 and MDM2 phosphorylation in STS cells. A563 shows inhibitory effect on all STS cell lines, with IC50 values at 48 hours ranging from 0.22 μM (SW684) to 0.35 μM (SKLMS1). A563 induces G2 cell cycle arrest and apoptosis in STS cells. A563 (1 μM/12 hr) upregulates the expression of GADD45A independent of p53.
A-674563 (10-1000 nM) is anti-proliferative and cytotoxic in cultured human melanoma cells, induces melanoma cell apoptotic death, inhibited by caspase inhibitors, and inhibits melanoma cells via Akt-dependent and -independent mechanisms.
A-674563 is cytotoxic and anti-proliferative when added to U937 and AmL progenitor cells, activates caspase-3/9 and apoptosis in U937 and AmL progenitor cells, and manipulates other signalings in AmL cells whiling blocking Akt.
體內研究: 20 mg/kg A-674563在口服葡萄糖耐量測試中增加血漿胰島素。A-674563單一療法沒有顯著的腫瘤抑制活性;與paclitaxel單獨療法相比,結合療法的效能被顯著提高。A674563-處理的(20 mg/kg/bid, p.o.)小鼠體內腫瘤生長減慢,腫瘤體積減少50%,在研究結束時,與對照組相比。A-674563被認為顯著地提高了PK性能,在小鼠體內口服生物活性為67%,但是比A-443654的活性低70倍
細胞實驗: Cell lines: MiaPaCa-2 細胞 Concentrations: 0-30 μM Incubation Time: 48小時 Method: 將96孔板上的細胞用200 μL PBS緩慢清洗。Alamar Blue試劑以1:10在正常生長培養基中稀釋。將稀釋的Alamar Blue(100 M)加入到96孔板的每孔中,依據制造商的說明培養到反應完全。使用fmax熒光酶標儀進行分析,激發波長設置為544 nm,發射波長設置為595 nm。數據使用制造商提供的SOFTmax PRO軟件分析
動物實驗: Animal Models: 禁食小鼠 Dosages: 20 或 100 mg/kg Administration: 1 g/kg葡萄糖刺激前30分鐘給藥A-674563
參考文獻: 1. Luo Y, et al, Mol Cancer Ther, 2005, 4(6), 977-986. 2. Zhu QS, et al, Cancer Res, 2008, 68(8), 2895-2903. 3. Tatsuya Okuzumi, et al, Mol Biosyst, 2010, 6(8), 1389-1402.
溶解性: Soluble  in  DMSO、Ethanol、H2O
保存條件: -20°C
配置溶液濃度參考:
1mg 5mg 10mg
1 mM 2.79 ml 13.949 ml 27.899 ml
5 mM 0.558 ml 2.79 ml 5.58 ml
10 mM 0.279 ml 1.395 ml 2.79 ml
50 mM 0.056 ml 0.279 ml 0.558 ml
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參考文獻

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例如:
批號:JS298415 貨號:S20001-25g
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摩爾濃度計算器

質量 (mg) = 濃度 (mM) x 體積 (mL) x 分子摩爾量 (g/mol)

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