| 產品描述： | RBC8是一種選擇性GTPases RalA和RalB抑制劑，通過抑制Ral與其效應器RALBP1的結合發揮作用，對GTPases Ras和RhoA沒有抑制作用 |
| 靶點： |
GTPase;Ras |
| 體外研究： |
在活細胞中，RBC8通過誘導RalB–GDP中化學位移改變降低RalA的活化作用。在Ral依賴性H2122和 H358中，RBC8引起anchorage-非依賴性生長抑制，IC50 分別為3.5 μM 和 3.4 μM |
| 體內研究： |
在負荷H358異種移植物的小鼠體內，RBC8 (50 mg/kg i.p.)通過對RalA 和 RalB的特異性抑制抑制腫瘤生長 |
| 細胞實驗： |
Cell lines: 人肺癌細胞系H2122，H358，H460 和 Calu-6 Concentrations: ~10 μM Incubation Time: 2-4 周 Method: 化合物對人肺癌細胞的生長抑制在anchorage-非依賴性條件下在軟瓊脂中測量。細胞以15,000細胞每孔接種于6孔板(涂覆2.0 ml 1%低熔點瓊脂糖制得的基底層)，培養液為包含不同濃度藥物的3.0 mL 0.4%低熔點瓊脂糖。培育2到4周(取決于細胞系)后，細胞用1.0 mg ml?1四唑氮藍著色，菌落在顯微鏡下計數。IC50值定義為與DMSO處理的對照組相比，引起菌落數減少50%的藥物濃度 |
| 動物實驗： |
Animal Models: 負荷 H358 異種移植物的小鼠 Dosages: 50 mg/kg Administration: i.p. |
| 參考文獻： |
1. Yan C, et al. Discovery and characterization of small molecules that target the GTPase Ral. Nature. 2014, 515(7527), 443-447. |
| 溶解性： |
soluble in DMSO |
| 保存條件： |
-20℃ |
| 配置溶液濃度參考： |
|
1mg |
5mg |
10mg |
| 1 mM |
2.356 ml |
11.78 ml |
23.56 ml |
| 5 mM |
0.471 ml |
2.356 ml |
4.712 ml |
| 10 mM |
0.236 ml |
1.178 ml |
2.356 ml |
| 50 mM |
0.047 ml |
0.236 ml |
0.471 ml |
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| 注意： |
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