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源葉(MedMol)	S80636-1mg	98%	￥170.00元	1	-	-	-
源葉(MedMol)	S80636-5mg	98%	￥520.00元	預計交期：2-3天	-	-	-

產品介紹

Lixisenatide (Lyxumia, Adlyxin, ZP10A peptide, AVE0010)是一種短效的（一天一次給藥）的glucagon-like peptide-1 (GLP-1) receptor激動劑(GLP-1RA)，在受體結合研究中，其對人源GLP-1受體的IC50值為1.4 nM。

產品描述：

靶點：

GLP-1R(Cell-free assay):1.4 nM;GlucagonReceptor

體內研究：

Lixisenatide的半衰期為2-4小時，相較于長效的GLP-1來源的肽段如liraglutide和albiglutide，其半衰期短，所以它被歸類于短效的GLP-1受體激動劑。Lixisenatide可顯著地改善葡萄糖反應性胰島素分泌。在健康的血糖正常性的犬類中，單次皮下注射lixisenatide將引起口服葡萄糖篩查后血糖濃度依賴性的減少并顯著減少餐后血糖波動，而不增加胰島素濃度。Lixisenatide在犬類中對餐后血糖波動的作用，至少部分地，與抑制胃排空、延遲腸道葡萄糖的吸收相關。在db/db小鼠模型和ZDF大鼠模型中，lixisenatide在其口服葡萄糖篩查后也將引起血糖濃度依賴性的減少，這一活性為葡萄糖依賴性，對生理葡萄糖濃度沒有作用。在db/db小鼠中，慢性lixisenatide給藥可阻止糖耐量持續惡化，這與糖基化血紅蛋白(HbA1c)的顯著的濃度依賴性減少相關。在ZDF大鼠中，持續12周皮下輸注50 μg/kg/day的lixisenatide可顯著地降低基底血糖、改善口服糖耐量。在血糖量正常的大鼠中，不具有降血糖作用、也不改變HbA1c水平。Lixisenatide通過刺激胰島細胞增殖和再生、抑制胰島細胞的凋亡，可維持β細胞的總量和功能。Lixisenatide在患有糖尿病的動物中可維持胰腺響應能力

動物實驗：

Animal Models: Male db/db mice C57BLKS/J-Leprdb/Leprdb Dosages: 0.01, 0.1, 1, 10 和 100 nmol/kg Administration: i.p.

參考文獻：

1. Barnett AH, et al. Core Evid. 2011, 6:67-79. 2. Thorkildsen C, et al. J Pharmacol Exp Ther. 2003, 307(2):490-6. 3. Werner U, et al. Regul Pept. 2010, 164(2-3):58-64.

溶解性：

Soluble in H2O

保存條件：

-20°C

配置溶液濃度參考：

	1mg	5mg	10mg
1 mM	0.206 ml	1.029 ml	2.058 ml
5 mM	0.041 ml	0.206 ml	0.412 ml
10 mM	0.021 ml	0.103 ml	0.206 ml
50 mM	0.004 ml	0.021 ml	0.041 ml

注意：

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參考文獻

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Lixisenatide