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產品介紹

Fosaprepitant dimeglumine salt (MK-0517)是一種水溶性的阿瑞匹坦（aprepitant）磷酰基前體藥物，是一種NK1拮抗劑

產品描述：

Fosaprepitant dimeglumine salt (MK-0517)是一種水溶性的阿瑞匹坦（aprepitant）磷酰基前體藥物，是一種NK1拮抗劑

靶點：

NK-1 receptor;Neurokininreceptor

體外研究：

Fosaprepitant (MK-0517, L-758,298)是一種aprepitant的磷酰基前藥。Aprepitant是一種選擇性P物質(NK-1 受體)拮抗劑，被批準用作與皮質類固醇和 5-HT 3受體拮抗劑的聯合療法，以預防急性和延遲化療誘導的惡心和嘔吐

體內研究：

Fosaprepitant靜脈內給藥30分鐘內通過常見磷酸酶的作用轉化為aprepitant。Fosaprepitant在高達150 mg (1 mg/ml)劑量下耐受性良好，Fosaprepitant 115 mg在其AUC中生物等效于aprepitant 125 mg。Fosaprepitant 115 mg已經被提交到FDA，作為aprepitant口服給藥3天療程里第1天代替給藥，aprepitant在第2和第3天口服給藥

參考文獻：

1. Navari RM. Fosaprepitant (MK-0517): a neurokinin-1 receptor antagonist for the prevention of chemotherapy-induced nausea and vomiting. Expert Opin Investig Drugs, 2007, 16(12), 1977-1985.

溶解性：

Soluble in DMSO、H2O

保存條件：

2-8℃

配置溶液濃度參考：

	1mg	5mg	10mg
1 mM	0.995 ml	4.976 ml	9.952 ml
5 mM	0.199 ml	0.995 ml	1.99 ml
10 mM	0.1 ml	0.498 ml	0.995 ml
50 mM	0.02 ml	0.1 ml	0.199 ml

注意：

部分產品我司僅能提供部分信息，我司不保證所提供信息的權威性，僅供客戶參考交流研究之用。

參考文獻

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Fosaprepitant Dimeglumine