| 產(chǎn)品描述： | CL-387785 (EKI-785, WAY-EKI 785)是一種不可逆的選擇性EGFR抑制劑，IC50為370 pM。 |
| 靶點(diǎn)： |
EGFR:370 pM;EGFR |
| 體外研究： |
CL-387785可阻斷細(xì)胞中EGF-介導(dǎo)的受體自磷酸化，IC50值為5 nM。在過表達(dá)EGF-R或c-erbB-2的細(xì)胞系中，CL-387785主要以細(xì)胞抑制劑的方式抑制細(xì)胞增殖，IC50值為31 nM |
| 體內(nèi)研究： |
在過表達(dá)EGF-R的裸鼠體內(nèi)，CL-387785(80 毫克/千克/天，口服)有效抑制腫瘤生長。在常染色體隱性遺傳性多囊腎疾病小鼠模型(ARPKD)中，EKI-785(90 毫克/千克，腹腔注射)處理Balb/c-bpk/bpk (BPK)小鼠，可顯著降低集合小管囊性病變，改善腎功能，降低膽管上皮細(xì)胞異常，延長生存期。EKI-785劑量低至25 毫克/千克時(shí)，能夠降低HCA-7誘導(dǎo)的異種移植瘤的生長，劑量為100 mg/kg時(shí)，可完全抑制腫瘤生長。50 毫克/千克的CL-387785能夠有效抑制HCT-116誘導(dǎo)的異種移植瘤的生長 |
| 細(xì)胞實(shí)驗(yàn)： |
Cell lines: Ba/F3-E709K，Ba/F3-l858r 或 Ba/F3-ERBB2 細(xì)胞 Concentrations: ~2000 nM Incubation Time: 2天 Method: MTS法以 CellTiter 96@ AQueous單溶液細(xì)胞增殖檢測試劑盒測定。總的10,000個細(xì)胞/孔在96孔平板中與不同濃度的抑制劑共培養(yǎng)48 h。使用XLfit4根據(jù)劑量響應(yīng)曲線計(jì)算IC50 |
| 動物實(shí)驗(yàn)： |
Animal Models: 人 CRC 細(xì)胞系異種移植物(裸鼠) Dosages: 100 毫克/千克 Administration: 腹腔注射 |
| 參考文獻(xiàn)： |
1. Discafani CM, et al. Irreversible inhibition of epidermal growth factor receptor tyrosine kinase with in vivo activity by N-[4-[(3-bromophenyl)amino]-6-quinazolinyl]-2-butynamide (CL-387,785). Biochem Pharmacol. 1999, 57(8), 917-925. 2. William E, et al. Treatment of polycystic kidney disease with a novel tyrosine kinase inhibitor. Kidney International. 2000, 57(1), 33-40. 3. Hama T, et al. Functional mutation analysis of EGFR family genes and corresponding lymph node metastases in head and neck squamous cell carcinoma. Clin Exp Metastasis. 2012, 29(1), 19-25. 4. Kancha RK, et al. Differential sensitivity of ERBB2 kinase domain mutations towards lapatinib. PloS ONE. 2011, 6(10), e26760. 5. Roberts RB, et al. Differential sensitivity of ERBB2 kinase domain mutations towards lapatinib. Proc Natl Acad Sci. 2002, 99(3), 1521-1526. |
| 溶解性： |
soluble in DMSO |
| 保存條件： |
-20℃ |
| 配置溶液濃度參考： |
|
1mg |
5mg |
10mg |
| 1 mM |
2.623 ml |
13.116 ml |
26.231 ml |
| 5 mM |
0.525 ml |
2.623 ml |
5.246 ml |
| 10 mM |
0.262 ml |
1.312 ml |
2.623 ml |
| 50 mM |
0.052 ml |
0.262 ml |
0.525 ml |
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| 注意： |
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