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源葉(MedMol)	S80400-1mg	98%	￥295.00元	9	-	-	-
源葉(MedMol)	S80400-5mg	98%	￥595.00元	5	-	-	-
源葉(MedMol)	S80400-10mg	98%	￥1105.00元	5	-	-	-
源葉(MedMol)	S80400-25mg	98%	￥1870.00元	6	-	-	-
源葉(MedMol)	S80400-50mg	98%	￥2975.00元	預計交期：2-3天	-	-	-
源葉(MedMol)	S80400-100mg	98%	￥4700.00元	預計交期：2-3天	-	-	-

產品介紹

BLU9931是一種有效的，選擇性的，且不可逆的 FGFR4 抑制劑，IC50 為 3 nM，選擇性比作用于 FGFR1/2/3分別高 297，184，和 50倍

產品描述： BLU9931是一種有效的，選擇性的，且不可逆的 FGFR4 抑制劑，IC50 為 3 nM，選擇性比作用于 FGFR1/2/3分別高 297，184，和 50倍

靶點： FGFR4(Cell-free assay):3 nM; FGFR3(Cell-free assay):150 nM;FGFR

體外研究：
在MDA-MB-453細胞中，BLU9931有效抑制FGFR4信號通路的磷酸化作用。BLU9931抑制HCC細胞系的增殖，比如Hep 3B，HUH-7，和JHH-7細胞系，其表達完整的FGFR4信號復合物， EC50 <1 μM。在具有完整FGFR4信號通路的PDX衍生細胞系中，BLU9931也會抑制其增殖

體內研究：
在負荷FGF19-擴增的Hep 3B肝臟腫瘤的小鼠中，BLU9931 (300 mg/kg, p.o.)導致腫瘤退化，并防止腫瘤誘導的體重損失。在負荷FGF19-過表達的PDX-衍生的LIXC012異種移植物的小鼠中，BLU9931 (300 mg/kg, p.o.)治療也會導致腫瘤退化

細胞實驗： Cell lines: Hep 3B，HUH-7，JHH-7，PLC/PRF/5，SK-HEP-1，SNU-182，SNU-387，SNU-398，SNU-423，SNU-449，SNU-878細胞 Concentrations: ~10 μM Incubation Time: 72-120小時 Method: 已獲得的PDX-衍生的HCC細胞系接種到96孔板各自的生長培養基，使其附著過夜，并用稀釋系列的測試化合物處理兩個細胞倍增時間。細胞活性通過CellTiter-Glo測定，結果表示為減去背景的相對光度單位，歸一化為DMSO處理的對照組。相對EC50值以劑量反應曲線的頂部和底部平臺之間50%的抑制測定

動物實驗： Animal Models: 負荷 LIXC012 腫瘤的小鼠 Dosages: ~300 mg/kg Administration: p.o.

參考文獻：
1. Hagel M, et al. First Selective Small Molecule Inhibitor of FGFR4 for the Treatment of Hepatocellular Carcinomas with an Activated FGFR4 Signaling Pathway. Cancer Discov. 2015, 5(4), 424-437.

溶解性： soluble in DMSO

保存條件： -20℃

配置溶液濃度參考：

	1mg	5mg	10mg
1 mM	1.963 ml	9.816 ml	19.632 ml
5 mM	0.393 ml	1.963 ml	3.926 ml
10 mM	0.196 ml	0.982 ml	1.963 ml
50 mM	0.039 ml	0.196 ml	0.393 ml

注意：

部分產品我司僅能提供部分信息，我司不保證所提供信息的權威性，僅供客戶參考交流研究之用。

參考文獻

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BLU9931 98%

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