產品描述: SH-4-54是一種高效的STAT抑制劑,其作用STAT3和STAT5的KD分別為300 nM和464 nM |
靶點:
STAT3(Cell-free assay):300 nM(Kd); STAT5(Cell-free assay):464 nM(Kd);STAT |
體外研究:
SH-4-54在人惡性膠質瘤腦腫瘤肝細胞(BTSCs)中表現出空前的細胞毒性,而在人類胚胎星形膠質細胞中沒有毒性。此外,SH-4-54有效抑制STAT3磷酸化和其下游轉錄靶點 |
體內研究:
BT73原位異種移植的小鼠體內,SH-4-54 (10 毫克/千克,腹腔注射)表現出BBB滲透性,有效抑制神經膠質腫瘤生長,并抑制pSTAT3 |
細胞實驗:
Cell lines: BTSC 系 25M,67EF,73EF,84EF 和 127EF Concentrations: ~25 μM Incubation Time: 72小時 Method: BTSC球體解離為單個細胞和酶Accumax,以1500個細胞/96孔接種,接種一天后用藥物或載體(DMSO)處理。細胞毒性研究使用BTSC系25M,67EF,73EF,84EF和127EF單獨反復進行。BTSC球體解離為單個細胞,重復三份以3000細胞/96孔接種于96孔板。兩類實驗藥物濃度被連續稀釋為5 μM 到 100 nM和25 μM到10 nM。根據制造商的說明使用alamarBlue測試法,3天后,對藥物處理后的細胞活性進行評估。所有培養基實驗以一式三份且每種條件至少存在3個孔進行 |
動物實驗:
Animal Models: 負荷 BT73 膠質瘤異種移植物的NOD-SCID Dosages: 懸浮在 50% 聚乙二醇 300 水溶液中 Administration: 腹腔注射 |
參考文獻:
1. Haftchenary S, et al. Potent Targeting of the STAT3 Protein in Brain Cancer Stem Cells: A Promising Route for Treating Glioblastoma. ACS Med Chem Lett. 2013, 4(11), 1102-1107. |
溶解性:
Soluble in DMSO、Ethanol |
保存條件:
-20℃ |
配置溶液濃度參考:
|
1mg |
5mg |
10mg |
1 mM |
1.638 ml |
8.189 ml |
16.378 ml |
5 mM |
0.328 ml |
1.638 ml |
3.276 ml |
10 mM |
0.164 ml |
0.819 ml |
1.638 ml |
50 mM |
0.033 ml |
0.164 ml |
0.328 ml |
|
注意: |
部分產品我司僅能提供部分信息,我司不保證所提供信息的權威性,僅供客戶參考交流研究之用。 |