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源葉(MedMol)	S80348-1mg	98%	￥100.00元	10	-	-	-
源葉(MedMol)	S80348-5mg	98%	￥150.00元	9	-	-	-
源葉(MedMol)	S80348-10mg	98%	￥250.00元	6	-	-	-
源葉(MedMol)	S80348-25mg	98%	￥450.00元	6	-	-	-
源葉(MedMol)	S80348-50mg	98%	￥800.00元	5	-	-	-
源葉(MedMol)	S80348-100mg	98%	￥1300.00元	預計交期：2-3天	-	-	-

產品介紹

CZ415是一種有效的、ATP競爭性的mTOR抑制劑，具有良好的細胞透性

產品描述： CZ415是一種有效的、ATP競爭性的mTOR抑制劑，具有良好的細胞透性

靶點： mTOR(Cell-free assay):8.07(pIC50);mTOR

體外研究：
CZ415沒有潛在的遺傳毒性，具有良好的細胞透性。CZ415可抑制mTORC1和mTORC2下游產物的磷酸化（pS6RP，IC50=14.5 nM；pAKT，IC50=14.8 nM）。通過觀測受激人類全血細胞18小時后的IFNγ分泌，CZ415具有免疫抑制作用，IC50為226 nM。CZ415在細菌突變分析(Ames test)或小鼠淋巴瘤分析（MLA）中，無論有或沒有大鼠肝臟S9混合物，都不具有遺傳毒性作用

體內研究：
體內試驗證明，CZ415具有中等清除率并有良好的口服生物利用度。在anti-CD3小鼠模型中，CZ415有效地抑制mTOR下游信號，在CIA小鼠模型中，具有顯著的抗炎癥作用。CZ415在體內具有很高的選擇性、藥物類屬性和效力，是研究mTOR病理生理作用的理想化合物

細胞實驗： Cell lines: HEK294T17細胞 Concentrations: 3 μM start, 8 points 1:3 dilution steps. Incubation Time: 2 h Method: 將細胞以4x104 cells/孔（pS6RP S240/244 assay）或8x104 cells/孔(pAKT S473 assay)的密度接種于96孔板，培養于90 μL含2% FCS的DMEM培養基中，將細胞培養板置于細胞培養箱中培養1小時(37oC, 5% CO2)，使細胞粘附在一起。將CZ415從3 μM開始進行梯度稀釋，陽性對照為1μM PI-103，陰性對照為DMSO。將化合物溶于1% DMSO/99% (DMEM 2% FCS)加入到細胞中，孵育2小時后，將細胞進行裂解

動物實驗： Animal Models: SD雄性大鼠 Dosages: 1 mg/kg Administration: 靜脈注射

參考文獻：
1. Cansfield AD, et al. CZ415, a Highly Selective mTOR Inhibitor Showing in Vivo Efficacy in a Collagen Induced Arthritis Model. ACS Med Chem Lett. 2016, 7(8):768-73.

溶解性： soluble in DMSO

保存條件： -20℃

配置溶液濃度參考：

	1mg	5mg	10mg
1 mM	2.176 ml	10.88 ml	21.76 ml
5 mM	0.435 ml	2.176 ml	4.352 ml
10 mM	0.218 ml	1.088 ml	2.176 ml
50 mM	0.044 ml	0.218 ml	0.435 ml

注意：

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參考文獻

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CZ415 98%

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