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產品介紹

LMK-235是HDAC4和HDAC5的選擇性抑制劑， IC50分別為11.9 nM 和 4.2 nM

產品描述：

LMK-235是HDAC4和HDAC5的選擇性抑制劑， IC50分別為11.9 nM 和 4.2 nM

靶點：

HDAC5(Cell-free assay):4.2 nM; HDAC4(Cell-free assay):11.9 nM;HDAC

體外研究：

LMK-235引起HDAC抑制，在對順鉑化合物敏感性不同的人癌細胞系中，IC50 <1 μM。在乳腺腫瘤細胞系MDA-MB-231，舌癌細胞系Cal27，和食道癌細胞系Kyse510中，LMK-235表現出高細胞毒性，并顯著增強順鉑的細胞毒性。此外，LMK-235也對多種瘧原蟲生命周期階段表現出納摩爾級的活性

體內研究：

LMK-235 is a selective inhibitor of HDAC4.

細胞實驗：

Cell lines: A2780，Cal27，Kyse510，和 MDA-MB-231 細胞系 Concentrations: ~10 μM Incubation Time: 72小時 Method: 測試物質作用下的細胞存活率通過改進的MTT法測定。該測定法是基于活細胞能夠將黃色MTT代謝為紫色甲瓚，可以用分光光度法檢測。簡而言之，A2780，Cal27，Kyse510，和MDA-MB-231細胞系以5000，7000，8000，和10?000 細胞/孔的密度接種于96孔板。24小時后，細胞暴露于增加濃度的測試化合物。72小時后，培養結束，細胞存活情況通過加入MTT溶液(5 mg/mL磷酸鹽緩沖鹽水)測定。甲瓚沉淀物溶解于DMSO。吸光度在544nm 和 690 nm下通過FLUOstar酶標儀測量

動物實驗：

Animal Models: C57BL/6-BALB/c mice Dosages: 20 mg/kg Administration: i.p.

參考文獻：

1: Hansen FK, Sumanadasa SD, Stenzel K, Duffy S, Meister S, Marek L, Schmetter R, Kuna K, Hamacher A, Mordm??ller B, Kassack MU, Winzeler EA, Avery VM, Andrews KT, Kurz T. Discovery of HDAC inhibitors with potent activity against multiple malaria parasite life cycle stages. Eur J Med Chem. 2014 Jul 23;82:204-13. doi: 10.1016/j.ejmech.2014.05.050. Epub 2014 May 22. PubMed PMID: 24904967. 2: Marek L, Hamacher A, Hansen FK, Kuna K, Gohlke H, Kassack MU, Kurz T. Histone deacetylase (HDAC) inhibitors with a novel connecting unit linker region reveal a selectivity profile for HDAC4 and HDAC5 with improved activity against chemoresistant cancer cells. J Med Chem. 2013 Jan 24;56(2):427-36. doi: 10.1021/jm301254q. Epub 2013 Jan 8. PubMed PMID: 23252603. 3. Zhou W, et al. HDAC6-specific inhibitor suppresses Th17 cell function via the HIF-1α pathway in acute lung allograft rejection in mice. Theranostics. 2020 May 21;10(15):6790-6805.

溶解性：

Soluble in DMSO、Ethanol

保存條件：

-20℃

配置溶液濃度參考：

	1mg	5mg	10mg
1 mM	3.397 ml	16.987 ml	33.973 ml
5 mM	0.679 ml	3.397 ml	6.795 ml
10 mM	0.34 ml	1.699 ml	3.397 ml
50 mM	0.068 ml	0.34 ml	0.679 ml

注意：

部分產品我司僅能提供部分信息，我司不保證所提供信息的權威性，僅供客戶參考交流研究之用。

參考文獻

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LMK 235