貨號	規(guī)格	價格	上海	北京	武漢	南京
S80327-1mg	99.1%	￥100.00 S80327-1mg ￥100.00 現(xiàn)貨	7 7	-	-	-
S80327-5mg	99.1%	￥280.00 S80327-5mg ￥280.00 現(xiàn)貨	10 10	-	-	-
S80327-10mg	99.1%	￥510.00 S80327-10mg ￥510.00 現(xiàn)貨	11 >10	-	-	-
S80327-50mg	99.1%	￥1130.00 S80327-50mg ￥1130.00 現(xiàn)貨	4 4	-	-	-
S80327-100mg	99.1%	￥1850.00 S80327-100mg ￥1850.00 現(xiàn)貨	5 5	-	-	-

產(chǎn)品介紹

Tazemetostat (EPZ-6438, E7438)是一種有效的，選擇性EZH2抑制劑，無細(xì)胞試驗中Ki 和 IC50分別為2.5 nM 和 11 nM，比作用于EZH1選擇性高35倍，比作用于14種其他HMT選擇性高4500多倍

產(chǎn)品描述：

靶點：

EZH2(Cell-free assay):2.5 nM(Ki);HistoneMethyltransferase

體外研究：

EPZ-6438濃度依賴性降低野生型或SMARCB1突變細(xì)胞中總體H3K27Me3水平，并引起去除SMARCB1的MRT細(xì)胞系中強(qiáng)的抗增殖作用， IC50范圍為32 nM 到 1000 nM。EPZ-6438引起神經(jīng)元分化的基因表達(dá)和細(xì)胞周期抑制，同時抑制Hedgehog通路基因，MYC 和 EZH2。在幾種EZH2突變體淋巴瘤細(xì)胞中，EPZ-6438的抗增殖作用被氫化潑尼松或地塞米松增強(qiáng)

體內(nèi)研究：

皮下注射 G401異種移植物的SCID小鼠體內(nèi)，EPZ-6438引起腫瘤郁積，并且在給藥期間，產(chǎn)生顯著的腫瘤生長延遲，而對體重影響較小

細(xì)胞實驗：

Cell lines: 突變細(xì)胞系(G401，A204，G402，KYM-1)，野生型細(xì)胞系(RD，293，SJCRH30) Concentrations: ~10 μM Incubation Time: 7天 Method: 對于貼壁細(xì)胞系增殖測定法，每個細(xì)胞系的鍍層密度基于生長曲線(由ATP含量測定)，由超過7天的時間過程來確定。化合物處理的前一天，細(xì)胞以一式三份接種于96孔板(進(jìn)行0–7天)或6孔板(7 天后取代96孔板進(jìn)行其余部分)。第0天，細(xì)胞是未處理的，DMSO處理的，或用起始濃度10 μM，和稀釋3倍或4倍的EPZ-6438處理。板在第0天，第4天，第7天使用Cell Titer Glo讀數(shù)，在第4天重新裝滿化合物/介質(zhì)。第7天，將6孔板用胰蛋白酶處理，離心，重新懸浮在新鮮培養(yǎng)基中，通過Vi細(xì)胞計數(shù)。每種處理的細(xì)胞重復(fù)三份再以原始密度接種于96孔板中。細(xì)胞粘附到板上過夜，在第0天處理細(xì)胞。板在第7，11，和14天，使用Cell Titer Glo進(jìn)行讀數(shù)，在第11天重新裝滿化合物/介質(zhì)。使用三個重復(fù)測試的平均值描繪增殖與時間進(jìn)程的曲線，并計算IC50值。對于細(xì)胞周期和細(xì)胞凋亡，G401 與 RD細(xì)胞重復(fù)兩份以每平板1 × 106個細(xì)胞接種于15-cm培養(yǎng)皿。細(xì)胞在1 μM EPZ-6438 下進(jìn)行培養(yǎng)，總體積為25毫升，時間超過14天，細(xì)胞在第4，7，和11天被換為初始密度。細(xì)胞周期分析和TUNEL試驗通過Guava流式細(xì)胞儀，按照生產(chǎn)商方案進(jìn)行

動物實驗：

Animal Models: 皮下注射G401異種移植物的SCID小鼠。 Dosages: ~500毫克/千克 Administration: 口服給藥

參考文獻(xiàn)：

1. Knutson SK, et al. Durable tumor regression in genetically altered malignant rhabdoid tumors by inhibition of methyltransferase EZH2. Proc Natl Acad Sci U S A. 2013, 110(19), 7922-7927. 2. Johnston LD, et al. ASH Annual Meeting Abstracts. 2013.

溶解性：

soluble in DMSO

保存條件：

-20℃

配置溶液濃度參考：

	1mg	5mg	10mg
1 mM	1.746 ml	8.73 ml	17.46 ml
5 mM	0.349 ml	1.746 ml	3.492 ml
10 mM	0.175 ml	0.873 ml	1.746 ml
50 mM	0.035 ml	0.175 ml	0.349 ml

注意：

部分產(chǎn)品我司僅能提供部分信息，我司不保證所提供信息的權(quán)威性，僅供客戶參考交流研究之用。

參考文獻(xiàn)(1篇)

1. [IF=4.374] Liu, Yang et al."SPOCK2 and SPRED1 function downstream of EZH2 to impede the malignant progression of lung adenocarcinoma in vitro and in vivo."Human Cell.2023 Jan;:1-10

質(zhì)檢證書(COA)

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