| 產品描述： | LDC1267是一種高選擇性的TAM kinase抑制劑，對 Mer，Tyro3，和 Axl的IC50分別為<5 nM，8 nM，和 29 nM。對Met，Aurora B，Lck，Src，和 CDK8的活性較低 |
| 靶點： |
Mer(Cell-free assay):<5 nM; Tyro3(Cell-free assay):8 nM; Axl(Cell-free assay):29 nM;TAMReceptor |
| 體外研究： |
LDC1267在95個不同細胞系中適度影響其中11個細胞增殖， IC50 >5μM。在NKG2D激活的NK細胞中，LDC1267廢止Gas6刺激的抑制作用 |
| 體內研究： |
在負荷B16F10黑素瘤的小鼠體內，LDC1267 (20 mg/kg, i.p.)有效增強抗轉移的NK細胞活性，并抵抗腫瘤代謝，而沒有嚴重的細胞毒性 |
| 細胞實驗： |
Cell lines: 一組93個癌細胞系和兩個原代細胞(橫坐標，IMR90和人外周血單個核細胞) Concentrations: ~30 μM Incubation Time: 72小時 Method: 與LDC1267培養72小時后，CellTiterGlow試劑用來測定與相應DMSO對照組相關的增殖。 |
| 動物實驗： |
Animal Models: 小鼠 B16F10轉移性黑色素瘤模型 Dosages: 20 mg/kg Administration: i.p. |
| 參考文獻： |
1. Paolino M, et al. The E3 ligase Cbl-b and TAM receptors regulate cancer metastasis via natural killer cells. Nature. 2014, 507(7493), 508-512. |
| 溶解性： |
Soluble in DMSO、Ethanol |
| 保存條件： |
-20℃ |
| 配置溶液濃度參考： |
|
1mg |
5mg |
10mg |
| 1 mM |
1.784 ml |
8.92 ml |
17.84 ml |
| 5 mM |
0.357 ml |
1.784 ml |
3.568 ml |
| 10 mM |
0.178 ml |
0.892 ml |
1.784 ml |
| 50 mM |
0.036 ml |
0.178 ml |
0.357 ml |
|
| 注意： |
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