| 品牌 | 貨號 | 產品規格 | 價格(RMB) | 庫存（上海） | 北京 | 武漢 | 南京 | 購買數量 |
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| 源葉(MedMol) | S80261-2mg | 98% | ￥320.00元 | 4 | - | - | - |
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| 源葉(MedMol) | S80261-5mg | 98% | ￥560.00元 | 9 | - | - | - |
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| 源葉(MedMol) | S80261-10mg | 98% | ￥820.00元 | 5 | - | - | - |
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| 源葉(MedMol) | S80261-25mg | 98% | ￥1500.00元 | 4 | - | - | - |
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| 源葉(MedMol) | S80261-50mg | 98% | ￥2200.00元 | 預計交期：2-3天 | - | - | - |
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| 源葉(MedMol) | S80261-100mg | 98% | ￥3500.00元 | 預計交期：2-3天 | - | - | - |
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| 產品描述： Darolutamide (ODM-201, BAY-1841788)是一種新型androgen receptor (AR)拮抗劑，能夠阻斷AR核轉運，其Ki為f 11 nM。Phase 3 | ||||||||||||||||||||
| 靶點： Androgen receptor:11 nM(Ki);AndrogenReceptor | ||||||||||||||||||||
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體外研究： 在穩定表達全長hAR的AR-HEK293細胞中，ODM-201抑制人AR (hAR)，IC50為26 nM。ODM-201抑制VCaP細胞增殖，IC50為230 nM，而對測試的AR-陰性細胞系，DU-145前列腺癌細胞和H1581肺癌細胞的活性沒有作用 |
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體內研究： 在負荷VCaP異種移植物的小鼠中，ODM-201 (50?mg/kg, p.o.)顯著抑制耐去勢的前列腺腫瘤的生長 |
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| 細胞實驗： Cell lines: DU-145，H1581，和 VCaP 細胞 Concentrations: ~10 μM Incubation Time: 4天 Method: VCaP細胞用次最大濃度mibolerone (0.1?nM)和逐漸增加濃度的測試化合物在無類固醇的試驗培養基中處理，培養基用4?mM GlutaMAX增補。用化合物培育4天后，細胞活性使用WST-1細胞增殖試驗測量。為排除非-AR介導的毒性，AR-陰性PC細胞(DU-145)和肺癌細胞(H1581)用逐漸增加濃度的ODM-201處理，細胞活性如上測定。 | ||||||||||||||||||||
| 動物實驗： Animal Models: BALB/c nude male mice bearing負荷 VCaP 異種移植物的雌性 BALB/c裸鼠 Dosages: 50 mg/kg, bid Administration: p.o. | ||||||||||||||||||||
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參考文獻： 1. Moilanen AM, et al. Discovery of ODM-201, a new-generation androgen receptor inhibitor targeting resistance mechanisms to androgen signaling-directed prostate cancer therapies. Sci Rep. 2015, 5:12007. doi: 10.1038/srep12007. |
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| 溶解性： Soluble in DMSO、Ethanol | ||||||||||||||||||||
| 保存條件： -20℃ | ||||||||||||||||||||
配置溶液濃度參考：
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