| 產(chǎn)品描述： | PF-4989216 是一種有效的選擇性PI3K抑制劑，對p110α，p110β，p110γ，p110δ，和 VPS34的 IC50 分別為 2 nM，142 nM，65 nM，1 nM，和 110 nM |
| 靶點(diǎn)： |
p110δ(Cell-free assay):1 nM; p110α(Cell-free assay):2 nM; p110γ(Cell-free assay):65 nM;Apoptosis;PI3K |
| 體外研究： |
PF-4989216顯著抑制細(xì)胞活性，在含有PIK3CA突變體的SCLC細(xì)胞中，比如NCI-H69，NCI-H1048，和Lu99A細(xì)胞。PF-4989216，通過PI3K信號抑制阻斷SCLCs中細(xì)胞周期進(jìn)程，并減少細(xì)胞轉(zhuǎn)化。在負(fù)荷PIK3CA突變體的SCLCs中，PF-4989216誘導(dǎo)BIM-介導(dǎo)的細(xì)胞凋亡 |
| 體內(nèi)研究： |
在負(fù)荷NCI-H69或NCI-H1048異種移植物的SCID小鼠中，PF-4989216 (350 mg/kg, p.o.)抑制PI3K磷酸化信號，并誘導(dǎo)抗腫瘤活性 |
| 細(xì)胞實(shí)驗(yàn)： |
Cell lines: NCI-H69，NCI-H1048，NCI-H1436，NCI-H82，NCI-H254，NCI-H526，NCI-H1963，NCI-H146，NCI-H841，Lu99A，Lu134B，和 Lu134A細(xì)胞 Concentrations: ~10 μM Incubation Time: 72小時(shí) Method: SCLC細(xì)胞(5,000細(xì)胞/孔)接種到96孔微量滴定板，在37°C，5% CO2環(huán)境下于供應(yīng)商推薦的生長培養(yǎng)基中培養(yǎng)，并將化合物以10 μM的起始濃度連續(xù)3倍稀釋加入每個孔。化合物加入72小時(shí)后，按照制造說明書加入CellTiter-Glo (CTG)溶液。熒光在Envision酶標(biāo)儀上讀取。所有實(shí)驗(yàn)以一式兩份進(jìn)行，并且至少重復(fù)3次 |
| 動物實(shí)驗(yàn)： |
Animal Models: 負(fù)荷 NCI-H69 或 NCI-H1048 異種移植瘤的SCID小鼠 Dosages: 350 mg/kg Administration: p.o. |
| 參考文獻(xiàn)： |
1. Walls M, et al. Targeting small cell lung cancer harboring PIK3CA mutation with a selective oral PI3K inhibitor PF-4989216. Clin Cancer Res. 2014, 20(3), 631-643. |
| 溶解性： |
Soluble in DMSO、Ethanol |
| 保存條件： |
-20℃ |
| 配置溶液濃度參考： |
|
1mg |
5mg |
10mg |
| 1 mM |
2.629 ml |
13.144 ml |
26.288 ml |
| 5 mM |
0.526 ml |
2.629 ml |
5.258 ml |
| 10 mM |
0.263 ml |
1.314 ml |
2.629 ml |
| 50 mM |
0.053 ml |
0.263 ml |
0.526 ml |
|
| 注意： |
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