| 產品描述： | MPI-0479605 是一種ATP競爭性的選擇性的有絲分裂激酶Mps1抑制劑，IC50為1.8 nM, 其選擇性超過其他激酶40倍 |
| 靶點： |
Mps1:1.8 nM;Apoptosis;Kinesin |
| 體外研究： |
MPI-0479605破壞SAC和染色體在有絲分裂紡錘體上的附著，進而導致染色體分離缺陷和異倍體。MPI-0479605導致細胞存活度的顯著下降，在多種腫瘤細胞系中GI50為30~100 nM。此外，MPI-0479605通過凋亡或者有絲分裂損傷來誘發細胞生長阻滯并最終促進細胞死亡 |
| 體內研究： |
在腸癌移植模型中，MPI-0479605 (每天30 毫克/千克或者每4天150 毫克/千克，腹腔注射)具有抗腫瘤活 |
| 細胞實驗： |
Cell lines: A549, Colo205, DU-4475, DU-145, HCC827, HCT116, HT29, MDA MB 231, MiaPaCa2, NCI-H69, NCI-H460, NCI-N87, OPM2, 以及OVCAR-3 細胞 Concentrations: ~10 μM Incubation Time: 3 或7 天 Method: 用不同濃度的MPI-0479605處理細胞3-7天，測定GI50值。用CellTiter-Glo測定細胞存活度 |
| 動物實驗： |
Animal Models: 皮下 HCT-116或 Colo-205人腫瘤細胞異種移植的小鼠。 Dosages: 5%二甲基乙酰胺(DMA)/12%乙醇/40% PEG-300 Administration: 腹腔注射 |
| 參考文獻： |
1. Tardif KD, et al. Characterization of the cellular and antitumor effects of MPI-0479605, a small-molecule inhibitor of the mitotic kinase Mps1. Mol Cancer Ther. 2011, 10(12), 2267-2275. |
| 溶解性： |
Soluble in DMSO、Ethanol |
| 保存條件： |
-20℃ |
| 配置溶液濃度參考： |
|
1mg |
5mg |
10mg |
| 1 mM |
2.454 ml |
12.27 ml |
24.539 ml |
| 5 mM |
0.491 ml |
2.454 ml |
4.908 ml |
| 10 mM |
0.245 ml |
1.227 ml |
2.454 ml |
| 50 mM |
0.049 ml |
0.245 ml |
0.491 ml |
|
| 注意： |
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