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產品描述： MLN0905 is a potent, orally active Polo-like kinase 1 (PLK1) inhibitor. MLN0905 has inhibitory potency against PLK1 with an IC50 value of 2 nM. MLN0905 can be used for the research of cancer |
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靶點：
PLK1:2 nM (IC50);PLK |
體內研究：
MLN0905 (p.o.; 50 mg/kg) 在裸鼠 HT29 異種移植腫瘤中表現出高度持續的 PD 反應。 MLN0905 (p.o.; 6.25, 12.5, 25, 50 mg/kg) 在小鼠 HT29 異種移植腫瘤中表現出顯著的抗腫瘤活性。 MLN0905 (p.o.; 0-14.5 mg/kg; daily, QD×3/week) 在多種淋巴瘤異種移植模型中具有顯著的抗腫瘤作用 |
參考文獻：
1. Duffey MO, et al. Discovery of a potent and orally bioavailable benzolactam-derived inhibitor of Polo-like kinase 1 (MLN0905). J Med Chem. 2012 Jan 12;55(1):197-208. 2. Shi JQ, et al. MLN0905, a small-molecule plk1 inhibitor, induces antitumor responses in human models of diffuse large B-cell lymphoma. Mol Cancer Ther. 2012 Sep;11(9):2045-53. |
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溶解性：
Soluble in DMSO |
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保存條件：
-20°C |
配置溶液濃度參考：
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1mg |
5mg |
10mg |
| 1 mM |
2.055 ml |
10.276 ml |
20.552 ml |
| 5 mM |
0.411 ml |
2.055 ml |
4.11 ml |
| 10 mM |
0.206 ml |
1.028 ml |
2.055 ml |
| 50 mM |
0.041 ml |
0.206 ml |
0.411 ml |
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| 注意： |
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北京