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產品介紹

MK-886是白三烯生物合成的抑制劑，抑制5-脂氧合酶激活蛋白（FLAP）。它同時還是PPARα拮抗劑

產品描述：

MK-886是白三烯生物合成的抑制劑，抑制5-脂氧合酶激活蛋白（FLAP）。它同時還是PPARα拮抗劑

靶點：

5-lipoxygenase-activating protein (FLAP);PPARα; COX-1:8 μM; COX-2:58 μM;Apoptosis;LeukotrieneReceptor;COX;PPAR;FLAP

體外研究：

MK-886, 脂氧合酶激活蛋白（FLAP）抑制劑，在完整細胞中能有效抑制白三烯生物合成。在炎癥反應、過敏反應、癌癥和心血管疾病的細胞模型和動物模型中，MK-886經常被用于鑒定5-脂氧合酶途徑的作用。MK-886抑制COX-1（IC50=8 μM），并在人類血小板響應膠原和外源性花生四烯酸時，阻止COX-1衍生物12-HHT和血栓素B2的形成（IC50=13-15 μM），而對COX-2的影響比較小（IC50=58 μM）。在A549細胞中，MK-886(33 μM)不能抑制COX2依賴性的6-ketoprostaglandin (PG)F1α的形成。MK-886(10 μM) 能抑制在膠原和花生四烯酸誘導后COX-1所介導的血小板凝集，而不影響凝血酶、U-46619所誘導的凝集

體內研究：

向小鼠腹腔中每天重復注射MK-886，其前額皮質的大腦組織中的GluR1磷酸化升高。相反地，單次注射MK-886并不影響皮質GluR1磷酸化

細胞實驗：

Cell lines: A549細胞 Concentrations: 33 μM Incubation Time: 15 min Method: 用33 μM MK-886、10 μM indomethacin、5 μM celecoxib以及DMSO預先處理IL-1β刺激過的A549細胞15分鐘。然后加入30 μM花生四烯酸，37℃孵育15分鐘后，通過ELISA檢測所釋放的6-keto PGF1α量

動物實驗：

Animal Models: C57BL/6J雄性小鼠 Dosages: 3 mg/kg Administration: 腹腔注射

參考文獻：

1. Koeberle A, et al. MK-886, an inhibitor of the 5-lipoxygenase-activating protein, inhibits cyclooxygenase-1 activity and suppresses platelet aggregation. Eur J Pharmacol. 2009, 608(1-3):84-90. 2. Imbesi M, et al. 5-Lipoxygenase inhibitor MK-886 increases GluR1 phosphorylation in neuronal cultures in vitro and in the mouse cortex in vivo. Brain Res. 2007, 1147:148-53. 3. Kehrer JP, et al. Inhibition of peroxisome-proliferator-activated receptor (PPAR)alpha by MK886. Biochem J. 2001, 356(Pt 3):899-906.

溶解性：

soluble in DMSO

保存條件：

-20°C

配置溶液濃度參考：

	1mg	5mg	10mg
1 mM	2.024 ml	10.12 ml	20.24 ml
5 mM	0.405 ml	2.024 ml	4.048 ml
10 mM	0.202 ml	1.012 ml	2.024 ml
50 mM	0.04 ml	0.202 ml	0.405 ml

注意：

部分產品我司僅能提供部分信息，我司不保證所提供信息的權威性，僅供客戶參考交流研究之用。

參考文獻

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MK-886