| 產(chǎn)品描述： | Q-VD-OPh (Quinoline-Val-Asp-Difluorophenoxymethylketone)是一種有效的pan-caspase抑制劑，作用于caspases 1， 3， 8和9，IC50范圍在25到400 nM之間，有效抑制與細(xì)胞凋亡相關(guān)的末端caspase激活，底物裂解，及DNA梯狀條帶形成。Q-VD-OPh 可抑制HIV感染 |
| 靶點(diǎn)： |
Caspase-1:25 nM-400 nM; Caspase-3:25 nM-400 nM; Caspase-8:25 nM-400 nM; Caspase-9:25 nM-400 nM;Caspase;HIVProtease |
| 體外研究： |
Q-VD-OPh （5-100 μM）有效的抑制了WEHI 231細(xì)胞中Actinomycin D誘導(dǎo)的DNA梯度化以及隨之而來(lái)的細(xì)胞凋亡，同時(shí)有很少的細(xì)胞毒性。Q-VD-OPh阻止了caspase介導(dǎo)的PARP裂解和主要的啟動(dòng)子及效應(yīng)子caspase的激活。[2] Q-VD-OPh保護(hù)了病毒誘導(dǎo)的心肌細(xì)胞的凋亡 |
| 體內(nèi)研究： |
Q-VD-OPh抑制了缺血小鼠中caspase-1的活性，IL-18蛋白表達(dá)以及嗜中性粒細(xì)胞的滲透。[3] 在體內(nèi)試驗(yàn)中，Q-VD-OPh通過(guò)抑制caspase-3的活性，避免了病毒誘導(dǎo)的心肌損傷。[4] 在TgCRND8小鼠模型中，Q-VD-OPh抑制了caspase-7的活化，并且抑制了tau相關(guān)的病理變化 |
| 細(xì)胞實(shí)驗(yàn)： |
Cell lines: WEHI-231細(xì)胞 Concentrations: ~1000 μM Incubation Time: 4 hours Method: Caspase抑制劑按照一定濃度提前30min加入到apoptotic測(cè)試反應(yīng)液中。 細(xì)胞的活性和數(shù)目用trypan blue試驗(yàn)進(jìn)行檢測(cè)，所有的試驗(yàn)都至少重復(fù)三次 |
| 動(dòng)物實(shí)驗(yàn)： |
Animal Models: C57BL/6小鼠 Dosages: ~120 mg/kg Administration: i.p. |
| 參考文獻(xiàn)： |
1. Mischak R. Q-VD-OPh, a broad spectrum caspase inhibitor with potent antiapoptotic properties. ICN Bioconcepts. 2002, 8, 1–5. 2. Caserta TM, et al. Q-VD-OPh, a broad spectrum caspase inhibitor with potent antiapoptotic properties. Apoptosis. 2003, 8(4), 345-352. 3. Melnikov VY, et al. Neutrophil-independent mechanisms of caspase-1- and IL-18-mediated ischemic acute tubular necrosis in mice. J Clin Invest. 2002, 110(8), 1083-1091. 4. DeBiasi RL, et al. Caspase inhibition protects against reovirus-induced myocardial injury in vitro and in vivo. J Virol. 2004, 78(20), 11040-11050. 5. Rohn TT, et al. Caspase activation in transgenic mice with Alzheimer-like pathology: results from a pilot study utilizing the caspase inhibitor, Q-VD-OPh. Int J Clin Exp Med. 2009, 2(4), 300-308. |
| 溶解性： |
Soluble in DMSO、Ethanol |
| 保存條件： |
-20℃ |
| 配置溶液濃度參考： |
|
1mg |
5mg |
10mg |
| 1 mM |
1.947 ml |
9.737 ml |
19.475 ml |
| 5 mM |
0.389 ml |
1.947 ml |
3.895 ml |
| 10 mM |
0.195 ml |
0.974 ml |
1.947 ml |
| 50 mM |
0.039 ml |
0.195 ml |
0.389 ml |
|
| 注意： |
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