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源葉(MedMol)	S80072-2mg	98%	￥140.00元	7	-	-	-
源葉(MedMol)	S80072-5mg	98%	￥192.00元	9	-	-	-
源葉(MedMol)	S80072-10mg	98%	￥305.00元	8	-	-	-
源葉(MedMol)	S80072-25mg	98%	￥510.00元	7	-	-	-
源葉(MedMol)	S80072-50mg	98%	￥820.00元	5	-	-	-
源葉(MedMol)	S80072-100mg	98%	￥1420.00元	4	-	-	-

產品介紹

Defactinib (VS-6063, PF-04554878)是一種選擇性，且口服有效的FAK抑制劑。Phase 2

產品描述： Defactinib (VS-6063, PF-04554878)是一種選擇性，且口服有效的FAK抑制劑。Phase 2

靶點： FAK

體外研究：
在紫杉醇敏感的(SKOV3ip1)和紫杉醇耐藥的(SKOV3-TR)細胞系中，VS-6063顯著抑制pFAK (Tyr397)表達。VS-6063和紫杉醇結合協同減少增殖，增加SKOV3ip1，SKOV3-TR，HeyA8 和HeyA8-MDR細胞的凋亡。VS-6063 和Y15結合協同降低甲狀腺癌細胞系的生存能力，集落形成，和細胞黏附

體內研究：
在PTX敏感和PTX耐藥模型中，VS-6063 (50 mg/kg p.o.)與紫杉醇合用增強生長抑制作用

細胞實驗： Cell lines: SKOV3ip1，SKOV3-TR，HeyA8 和 HeyA8-MDR 細胞 Concentrations: ~10 μM Incubation Time: 96 小時 Method: 卵巢癌細胞用逐漸增加濃度的VS-6063處理96小時，然后進行MTT測定。結果通過重復三次實驗證實

動物實驗： Animal Models: 負荷 SKOV3ip1，SKOV3-TR，HeyA8 或 HeyA8-MDR 腫瘤的小鼠 Dosages: 50 mg/kg Administration: p.o.

參考文獻：
1. Kang Y, et al. Role of focal adhesion kinase in regulating YB-1-mediated paclitaxel resistance in ovarian cancer. J Natl Cancer Inst. 2013, 105(19), 1485-1495. 2. O'Brien S, et al. Oncotarget. FAK inhibition with small molecule inhibitor Y15 decreases viability, clonogenicity, and cell attachment in thyroid cancer cell lines and synergizes with targeted therapeutics. 2014, 5(17), 7945-7959.

溶解性： soluble in DMSO

保存條件： -20℃

配置溶液濃度參考：

	1mg	5mg	10mg
1 mM	1.959 ml	9.794 ml	19.589 ml
5 mM	0.392 ml	1.959 ml	3.918 ml
10 mM	0.196 ml	0.979 ml	1.959 ml
50 mM	0.039 ml	0.196 ml	0.392 ml

注意：

部分產品我司僅能提供部分信息，我司不保證所提供信息的權威性，僅供客戶參考交流研究之用。

參考文獻(1篇)

1. [IF=3.383] Jifei Miao et al."Nuclear HMGB1 promotes the phagocytic ability of macrophages."Exp Cell Res. 2020 Aug;393:112037

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Defactinib 98%

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