品牌	貨號(hào)	產(chǎn)品規(guī)格	價(jià)格(RMB)	庫(kù)存（上海）	北京	武漢	南京
源葉(MedMol)	S80034-5mg	99%	￥290.00元	>10	-	-	-
源葉(MedMol)	S80034-10mg	99%	￥550.00元	>10	-	-	-
源葉(MedMol)	S80034-50mg	99%	￥1700.00元	>10	-	-	-

產(chǎn)品介紹

Capmatinib (INCB28060, INC280, NVP-INC280)是一種新型的，ATP競(jìng)爭(zhēng)性c-MET抑制劑，無(wú)細(xì)胞試驗(yàn)中IC50為0.13 nM，對(duì)RONβ，EGFR和HER-3無(wú)活性。Capmatinib (INCB28060)可抑制 Wnt/β-catenin 和 EMT 信號(hào)通路并誘導(dǎo)c-MET擴(kuò)增陽(yáng)性的彌漫性胃癌中的凋亡。Phase 1。

產(chǎn)品描述： Capmatinib (INCB28060, INC280, NVP-INC280)是一種新型的，ATP競(jìng)爭(zhēng)性c-MET抑制劑，無(wú)細(xì)胞試驗(yàn)中IC50為0.13 nM，對(duì)RONβ，EGFR和HER-3無(wú)活性。Capmatinib (INCB28060)可抑制 Wnt/β-catenin 和 EMT 信號(hào)通路并誘導(dǎo)c-MET擴(kuò)增陽(yáng)性的彌漫性胃癌中的凋亡。Phase 1。

靶點(diǎn)： Wnt/β-catenin;c-Met (Cell-free assay:0.13 nM;Apoptosis;c-Met/HGFR

體內(nèi)研究：
在c-MET依賴(lài)的小鼠腫瘤模型中 INCB28060具有很強(qiáng)的抗腫瘤活性，即使0.03 mg/kg口服量對(duì)c-MET磷酸化的抑制率也大約有50%。在攜帶腫瘤的小鼠上INCB28060對(duì)腫瘤生長(zhǎng)的抑制作用具有劑量依賴(lài)特性

細(xì)胞實(shí)驗(yàn)： Cell lines: H441細(xì)胞 Concentrations: 0.24, 1, 4, 16, 63 nM Incubation Time: 24 小時(shí) Method: H441細(xì)胞培養(yǎng)在含有10%胎牛血清的RPMI-1640培養(yǎng)基中，使之長(zhǎng)滿。用P200的移液器tip頭在細(xì)胞間劃出空隙。然后在不同濃度INCB28060條件下加入50 ng/mL重組人源HGF 誘導(dǎo)細(xì)胞跨空隙遷移。孵育過(guò)夜后，拍好相應(yīng)照片并分析半遷移抑制情況。

動(dòng)物實(shí)驗(yàn)： Animal Models: 8周齡大雌性Balb/c nu/nu 小鼠(Charles River)，皮下接種4 × 106 個(gè)腫瘤細(xì)胞(S114 模型)或5 × 106 腫瘤細(xì)胞(U-87MG 惡性膠質(zhì)瘤模型) Dosages: 3, 10, 30 mg/kg Administration: 口服，一天兩次

參考文獻(xiàn)：
1. Liu X, et al, Clin Cancer Res, 2011, 17(227). 7127-7138 2. Sung-Hwa Sohn, et al. BMC Res Notes. 2019 Mar 11;12(1):125.

溶解性： Soluble in DMSO

保存條件： -20℃

配置溶液濃度參考：

	1mg	5mg	10mg
1 mM	2.425 ml	12.124 ml	24.247 ml
5 mM	0.485 ml	2.425 ml	4.849 ml
10 mM	0.242 ml	1.212 ml	2.425 ml
50 mM	0.048 ml	0.242 ml	0.485 ml

注意：

部分產(chǎn)品我司僅能提供部分信息，我司不保證所提供信息的權(quán)威性，僅供客戶(hù)參考交流研究之用。

參考文獻(xiàn)

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質(zhì)量 (mg) = 濃度 (mM) x 體積 (mL) x 分子摩爾量 (g/mol)

質(zhì)量

濃度

體積

分子摩爾量

計(jì)算重置

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INCB28060 99%

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