產品介紹
鵝去氧膽酸是一種疏水初級膽汁酸,能夠活化核受體 FXR,該受體與膽固醇代謝有關。
生物活性:
Chenodeoxycholic Acid 是一種疏水初級膽汁酸,能夠活化核受體 FXR,該受體與膽固醇代謝有關。鵝去氧膽酸(CDCA)和脫氧膽酸(DCA)均能抑制11 beta HSD2,IC50值分別為22mM和38mM,并引起皮質醇依賴性核易位,增加鹽皮質激素受體(MR)的轉錄活性。鵝去氧膽酸能夠通過激活膜G蛋白偶聯受體(TGR5)依賴途徑,誘導細胞周期蛋白d1蛋白和mRNA表達的顯著增加,從而刺激Ishikawa細胞的生長。鵝去氧膽酸(CDCA)在培養的人肝母細胞瘤細胞系HepG2中誘導低密度脂蛋白受體mRNA水平約為4倍,高密度脂蛋白輔酶A還原酶和高密度脂蛋白輔酶A合成酶的mRNA水平為2倍。氯去氧膽酸誘導的ISC(≥67%)被布美他尼、Bacl2和囊性纖維化跨膜電導調節器(CFTR)抑制劑cftrinh-172抑制。腺苷酸環化酶抑制劑MDL12330A使鵝去氧膽酸刺激的ISC降低43%,鵝去氧膽酸增加細胞內cAMP濃度。鵝去氧膽酸處理激活c/ebpβ,如其磷酸化、核積累和在hepg2細胞中的表達增加所示。Chenodeoxycholic acid增強含有-1.65-kb GSTA2啟動子的構建體的熒光素酶基因轉錄,該啟動子含有C / EBP反應元件(pGL-1651)。鵝去氧膽酸處理激活AMP激活蛋白激酶(AMPK),導致細胞外信號調節激酶1/2(ERK1/2)激活,實驗結果證明了使用AMPKα的顯性負突變體和化學抑制劑。